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WZ3146 EGFR inhibidor

Name: WZ3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1170
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1170

WZ3146 es un inhibidor irreversible selectivo de mutantes de EGFR(L858R) y EGFR(E746_A750) con IC50 de 2 nM y 2 nM; este compuesto no inhibe la fosforilación de ERBB2 (T798I).

WZ3146 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 464.95

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Control de calidad

Lote: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	464.95	Fórmula	C₂₄H₂₅ClN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1214265-56-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R) 2 nM EGFR (E746_A750) 2 nM EGFR (L858R/T790M) 5 nM EGFR (E746_A750/T790M) 14 nM
In vitro	WZ3146 suprime significativamente el crecimiento de líneas celulares que contienen la mutación EGFR con un IC50 de 3 nM en células HCC827 que contienen EGFR Del E746_A750, 15 nM en células PC9 que contienen EGFR Del E746_A750, 29 nM en células H1975 que contienen EGFR L858R/T790M y 3 nM en células PC9 GR que contienen EGFR Del E746_A750/T790M.
Ensayo de quinasa	Ensayos cinéticos enzimáticos inhibitorios in vitro
Ensayo de quinasa	Los ensayos se llevan a cabo por triplicado utilizando el sistema de ensayo acoplado ATP/NADH en formato de 96 pocillos. La mezcla de reacción final contiene 0,5 mg/mL de albúmina de suero bovino (BSA), 2 mM de MnCl₂, 1 mM de ácido fosfo(enol)pirúvico (PEP), 1 mM de TCEP, 0,1 M de Hepes 7.4, 2,5 mM de péptido poli-[Glu4Tyr1], 1/50 del volumen de la mezcla de reacción final de enzimas piruvato quinasa/lactato deshidrogenasa de músculo de conejo, 0,5 mM de NADH, 0,5 μM de EGFR quinasa, 100 μM de ATP y una cantidad variable de WZ3146. Este compuesto y el ATP se mezclan y se preparan por separado del resto de los ingredientes y se añaden al final a estos últimos para iniciar la reacción. Los datos de velocidad inicial en estado estacionario se obtienen a partir de las pendientes de las curvas A340.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):