WZ3146

N.º de catálogoS1170 Lote:S117001

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Datos técnicos

Fórmula

C24H25ClN6O2
Peso molecular 464.95 Número CAS 1214265-56-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción WZ3146 es un inhibidor irreversible selectivo de mutantes de EGFR(L858R) y EGFR(E746_A750) con IC50 de 2 nM y 2 nM; este compuesto no inhibe la fosforilación de ERBB2 (T798I).
Objetivos
EGFR (L858R) EGFR (E746_A750) EGFR (L858R/T790M) EGFR (E746_A750/T790M)
2 nM 2 nM 5 nM 14 nM
In vitro WZ3146 suprime significativamente el crecimiento de líneas celulares que contienen la mutación EGFR con un IC50 de 3 nM en células HCC827 que contienen EGFR Del E746_A750, 15 nM en células PC9 que contienen EGFR Del E746_A750, 29 nM en células H1975 que contienen EGFR L858R/T790M y 3 nM en células PC9 GR que contienen EGFR Del E746_A750/T790M.
Características Selectivo de mutantes, irreversible.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos cinéticos enzimáticos inhibitorios in vitro

    Los ensayos se llevan a cabo por triplicado utilizando el sistema de ensayo acoplado ATP/NADH en formato de 96 pocillos. La mezcla de reacción final contiene 0,5 mg/mL de albúmina de suero bovino (BSA), 2 mM de MnCl2, 1 mM de ácido fosfo(enol)pirúvico (PEP), 1 mM de TCEP, 0,1 M de Hepes 7.4, 2,5 mM de péptido poli-[Glu4Tyr1], 1/50 del volumen de la mezcla de reacción final de enzimas piruvato quinasa/lactato deshidrogenasa de músculo de conejo, 0,5 mM de NADH, 0,5 μM de EGFR quinasa, 100 μM de ATP y una cantidad variable de WZ3146. Este compuesto y el ATP se mezclan y se preparan por separado del resto de los ingredientes y se añaden al final a estos últimos para iniciar la reacción. Los datos de velocidad inicial en estado estacionario se obtienen a partir de las pendientes de las curvas A340.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    NSCLC and Ba/F3 cells

  • Concentraciones

    0-10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Growth and inhibition of growth is assessed by MTS assay. NSCLC or Ba/F3 cells are exposed to treatment for 72 hours and the number of cells used per experiment is determined empirically. All experimental points are set up in six to twelve wells and all experiments are repeated at least three times. The data is graphically displayed using GraphPad Prism version 5.0 for Windows. The curves are fitted using a non-linear regression model with a sigmoidal dose response.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Validación de productos por parte del cliente

<p>T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 20 min and then treated with the indicated concentrations of  WZ3146 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks WZ3146 Ha sido citado por 2 Publicaciones

A novel role for WZ3146 in the inhibition of cell proliferation via ERK and AKT pathway in the rare EGFR G719X mutant cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):22895] PubMed: 39358400
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945

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