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PD153035 HCl EGFR inhibidor

Cat. No.S1079

PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) es un potente y específico inhibidor de EGFR con Ki e IC50 de 5,2 pM y 29 pM en ensayos sin células; poco efecto observado contra PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR y Src.
PD153035 HCl EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 396.67

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Control de calidad

Lote: S107901 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]0.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.26%
99.26

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 396.67 Fórmula

C16H14BrN3O2.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 183322-45-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
In vitro
El PD 153035 muestra un potente y selectivo efecto inhibidor sobre la fosforilación de tirosina inducida por EGF con una IC50 de 15 nM y 14 nM en fibroblastos Swiss 3T3 y células de carcinoma epidermoide humano A-431, respectivamente. El PD153035 muestra efectos inhibidores del crecimiento en cultivos de líneas celulares de cáncer humano con sobreexpresión del receptor de EGF, incluyendo células A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 y ME180 con una IC50 de 0,22 μM, 0,3 μM, 0,4 μM, 0,68 μM y 0,95 μM, respectivamente. El PD153035 induce una inhibición del crecimiento dosis-dependiente en células de carcinoma nasofaríngeo (NPC), incluyendo las líneas celulares NPC-TW01, NPC-TW04 y HONE1 con una IC50 de 12,9 μM, 9,8 μM y 18,6 μM, respectivamente. Un estudio reciente muestra que el PD153035 anula la expresión de COX-2 inducida por el péptido activador de PAR(2) 2-furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI) en células de cáncer de colon Caco-2.
Ensayo de quinasa
Inhibición de la tirosina quinasa del receptor de EGF
Las reacciones enzimáticas se realizan en un volumen total de 0,1 mL que contiene 25 mM de Hepes (pH 7,4), 5 mM de MgCl2, 2 mM de MnCl2, 50 μM de vanadato de sodio, 0,5 a 1,0 ng de enzima (que también contiene suficiente EGF para que las concentraciones finales sean de 2 μg/mL), 10 μM de ATP que contiene 1 μCi de [32P]ATP, concentraciones variables de PD153035, y 200 μM de un péptido sustrato basado en una porción de fosfolipasa C-γl que tiene la secuencia Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. La reacción se inicia con la adición de ATP. Después de 10 minutos a temperatura ambiente, la reacción se termina con la adición de 2 mL de ácido fosfórico 75 mM, y la solución se pasa a través de un disco filtrante de fosfocelulosa de 2,5 cm que une el péptido. El filtro se lava cinco veces con ácido fosfórico 75 mM y se coloca en un vial con 5 mL de líquido de centelleo. La actividad de control no inhibida produce aproximadamente 100.000 cpm.
In vivo
En tumores epidermoides humanos A431 cultivados como xenoinjertos en ratones nude inmunodeficientes, PD153035 a 80 mg/kg inhibe la actividad de la tirosina quinasa del receptor EGF. PD153035 mejora la tolerancia a la glucosa, la sensibilidad a la insulina y la señalización, y reduce la inflamación subclínica en ratones alimentados con HFD. El pretratamiento de los inhibidores de EGFR durante 24 horas mejora significativamente el efecto citotóxico de doxorrubicina, paclitaxel, cisplatino y 5-fluorouracilo en células NPCTW04.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22517768/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8824347/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19696185/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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