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Daphnetin EGFR inhibidor

Name: Daphnetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2554
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S2554

Daphnetin, un derivado natural de la cumarina, es un inhibidor de la proteína quinasa, que inhibe EGFR, PKA y PKC con IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM y 25,01 μM, respectivamente, también conocido por exhibir actividades antiinflamatorias y antioxidantes.

Daphnetin EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 178.14

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.55%

99.55

Dianas relacionadas	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	178.14	Fórmula	C₉H₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	486-35-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
In vitro	La dafnetina inhibe fuertemente no solo la fosforilación de tirosina catalizada por el receptor de EGF de un sustrato exógeno, sino también las actividades de PKA y PKC. Este compuesto inhibe la línea celular de carcinoma humano MCF-7 sensible a estrógenos con una exposición de 24 horas con una IC50 de 73 μM. Reduce el nivel de ciclina D1 incluso a 50 μM. Este químico protege las neuronas corticales contra la reducción de la viabilidad celular inducida por dexametasona de manera dosis-dependiente. Inhibe las actividades de TaPRK endógeno o recombinante de manera específica y dosis-dependiente. Este compuesto causa una inhibición del 50% (IC50) de la incorporación de 3H-hipoxantina por Plasmodium falciparum a concentraciones entre 25 μM y 40 μM. Inhibe la señalización mitogénica de ERK1/ERK2.
Ensayo de quinasa	Ensayo de las actividades de la proteína quinasa C (PKC) y de la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA).
Ensayo de quinasa	Se detectan las actividades de PKC y PKA. Brevemente, 5 ml de PKC o PKA se mezclan con 5 ml de preparación lipídica que contiene 100 mM de forbol 12-miristato 13-acetato, 2,8 mg/ml de fosfatidilserina y micelas mixtas de Tritón X-100 para el ensayo de PKC o 5 ml de 40 mM de AMPc en 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, para el ensayo de PKA, y 5 ml de dafnetina. La reacción se inicia añadiendo 10 ml de solución de sustrato de PKC que contiene 250 mM de proteína básica de mielina acetilada, 100 mM de ATP, 5 mM de CaCl₂, 10 mM de MgCl₂, 20 mM de Tris-HCl, pH 7,5, o 10 ml de solución de sustrato de PKA que contiene 200 mM de Kemptide, 400 mM de ATP, 40 mM de MgCl₂, 1 mg/ml de BSA, 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, y 20-25 mCi/ml de [g-³²P] ATP. Después de la incubación a 25 °C durante 5 minutos, se aplican 20 ml de cada mezcla sobre un disco de fosfocelulosa que se introduce inmediatamente en 1% H₃PO₄. Después de eliminar el ATP [g-³²P] libre de los discos, el ³²P incorporado en el péptido de los discos se cuenta en un contador de centelleo.
In vivo	La Daphnetin a 140 mg/kg disminuye significativamente el peso uterino en un 39,5%. La administración de este compuesto a 2 y 8 mg/kg podría mejorar el rendimiento de ratones estresados en pruebas de laberinto acuático de Morris y pruebas de natación forzada. Esta sustancia química prolonga significativamente la supervivencia de ratones infectados con P. yoelli.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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