Daphnetin

N.º de catálogoS2554 Lote:S255405

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Datos técnicos

Fórmula

C9H6O4
Peso molecular 178.14 Número CAS 486-35-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (202.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Daphnetin, un derivado natural de la cumarina, es un inhibidor de la proteína quinasa, que inhibe EGFR, PKA y PKC con IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM y 25,01 μM, respectivamente, también conocido por exhibir actividades antiinflamatorias y antioxidantes.
Objetivos
EGFR PKA PKC
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
In vitro La dafnetina inhibe fuertemente no solo la fosforilación de tirosina catalizada por el receptor de EGF de un sustrato exógeno, sino también las actividades de PKA y PKC. Este compuesto inhibe la línea celular de carcinoma humano MCF-7 sensible a estrógenos con una exposición de 24 horas con una IC50 de 73 μM. Reduce el nivel de ciclina D1 incluso a 50 μM. Este químico protege las neuronas corticales contra la reducción de la viabilidad celular inducida por dexametasona de manera dosis-dependiente. Inhibe las actividades de TaPRK endógeno o recombinante de manera específica y dosis-dependiente. Este compuesto causa una inhibición del 50% (IC50) de la incorporación de 3H-hipoxantina por Plasmodium falciparum a concentraciones entre 25 μM y 40 μM. Inhibe la señalización mitogénica de ERK1/ERK2.
In vivo La Daphnetin a 140 mg/kg disminuye significativamente el peso uterino en un 39,5%. La administración de este compuesto a 2 y 8 mg/kg podría mejorar el rendimiento de ratones estresados en pruebas de laberinto acuático de Morris y pruebas de natación forzada. Esta sustancia química prolonga significativamente la supervivencia de ratones infectados con P. yoelli.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo de las actividades de la proteína quinasa C (PKC) y de la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA).

    Se detectan las actividades de PKC y PKA. Brevemente, 5 ml de PKC o PKA se mezclan con 5 ml de preparación lipídica que contiene 100 mM de forbol 12-miristato 13-acetato, 2,8 mg/ml de fosfatidilserina y micelas mixtas de Tritón X-100 para el ensayo de PKC o 5 ml de 40 mM de AMPc en 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, para el ensayo de PKA, y 5 ml de dafnetina. La reacción se inicia añadiendo 10 ml de solución de sustrato de PKC que contiene 250 mM de proteína básica de mielina acetilada, 100 mM de ATP, 5 mM de CaCl2, 10 mM de MgCl2, 20 mM de Tris-HCl, pH 7,5, o 10 ml de solución de sustrato de PKA que contiene 200 mM de Kemptide, 400 mM de ATP, 40 mM de MgCl2, 1 mg/ml de BSA, 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, y 20-25 mCi/ml de [g-32P] ATP. Después de la incubación a 25 °C durante 5 minutos, se aplican 20 ml de cada mezcla sobre un disco de fosfocelulosa que se introduce inmediatamente en 1% H3PO4. Después de eliminar el ATP [g-32P] libre de los discos, el 32P incorporado en el péptido de los discos se cuenta en un contador de centelleo.
Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours, 48 hours, and 72 hours

  • Método

    The cytostatic effect of Daphnetin tested on the MCF-7 tumor cells is estimated using the microculture MTT assay. The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product, an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium containing the corresponding concentration of this compound. This compound is tested at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). After 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure, the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. IC50 is calculated from the least square concentration-response regressions.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Immature CD1 (Im) female mice

  • Dosificaciones

    35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg

  • Administración

    Subcutaneously

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Validación de productos por parte del cliente

C57/BL6 mice (5 mice/group) were intraperitoneally injected with daphnetin (DFN, 5 mg/kg) or DMSO, and then challenged with LPS (37.5 mg/kg) or saline. 16 h after LPS challenge, mice were sacrificed, and then lung and serum were collected. c, Representative photomicrographs showed H&E staining of lung tissue.

Datos de [ , , Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589 ]

Sellecks Daphnetin Ha sido citado por 4 Publicaciones

Daphnetin ameliorates acute lung injury in mice with severe acute pancreatitis by inhibiting the JAK2-STAT3 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):11491] PubMed: 34075160
Patient-derived organoids and orthotopic xenografts of primary and recurrent gliomas represent relevant patient avatars for precision oncology [ Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7] PubMed: 33009951
Daphnetin prevents methicillin-resistant Staphylococcus aureus infection by inducing autophagic response. [ Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203] PubMed: 30991161
Daphnetin reduces endotoxin lethality in mice and decreases LPS-induced inflammation in Raw264.7 cells via suppressing JAK/STATs activation and ROS production [Shen L, et al. Inflamm Res, 2017, 66(7):579-589] PubMed: 28409189

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