CSF-1R Inhibidores | CSF-1R Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3. |
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| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de CSF-1R con una IC50 de 1 nM, y es >1000 veces más selectivo contra sus homólogos de receptor tirosina quinasa más cercanos. |
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| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) es un inhibidor selectivo de CSF-1R para c-FMS con una IC50 de 30 nM, 150 a 500 veces más selectivo en comparación con b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc. |
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| S8874 | PLX5622 | PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), mostrando una selectividad > 20 veces mayor sobre KIT y FLT3. |
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| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527) es un inhibidor potente, selectivo, con penetración cerebral y activo por vía oral del colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) con una IC50 de 3,2 nM. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 es un inhibidor oralmente activo y altamente selectivo de la tirosina quinasa c-Fms (CSF1R) con IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM y 217 nM para c-Fms, receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (KDR/VEGFR-2), receptor del factor de células madre (c-Kit) y receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente. |
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| E0340 | CSF1R-IN-1 | CSF1R-IN-1 es un inhibidor de CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) con una IC50 de 0,5 nM en un ensayo de actividad quinasa in vitro. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de la tirosina quinasa contra VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y CSF1R con una IC50 de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM y 4 nM, respectivamente. Este compuesto muestra una actividad antitumoral alentadora y toxicidades manejables en pacientes con NETs avanzadas. |
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| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) es un inhibidor dual de c-FMS (CSF-IR) y c-Kit extraído de la patente WO2014145025A2, Ejemplo de Compuesto 10, con CI50 de <0,01 μM y 0,1-1 μM, respectivamente. | ||
| S3523 | AZD7507 | AZD7507 es un potente inhibidor oralmente activo de CSF-1R, con actividad antitumoral. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe selectivamente múltiples dianas quinasas aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), y vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibiendo así la rápida proliferación de células tumorales, mejorando la inmunidad antitumoral e inhibiendo la angiogénesis tumoral, para lograr la eficacia antitumoral. | ||
| E6007 | Pexidartinib Hydrochloride | Pexidartinib Hydrochloride es un inhibidor oral de la tirosina quinasa del receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1R). Reduce significativamente los niveles de macrófagos en el tejido adiposo sin alterar el recuento total de células mieloides en ratones. También induce efectos de desarrollo e inmunotóxicos en embriones de pez cebra al hiperactivar la señalización Wnt. | ||
| S3570 | ARRY-382 | ARRY-382 es un inhibidor oral, altamente selectivo del CSF1R con una IC50 de 9 nM. | ||
| E1727 | Pimicotinib | Pimicotinib (ABSK021) es un inhibidor oralmente biodisponible del receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1R). Mejora las respuestas inmunes de las células T antitumorales e inhibe la proliferación de células tumorales con potenciales actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas. | ||
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl es un novedoso inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms con una IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Pazopanib induce la muerte celular autofágica tipo II. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant es un potente y selectivo antagonista del neurokinin-1 receptor con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto reduce los niveles de citocinas proinflamatorias, incluyendo G-CSF, IL-6, IL-8 y TNFα. Inhibe la infección por HIV de macrófagos humanos. |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) es un nuevo y potente inhibidor ATP-competitivo de VEGFR/PDGFR para KDR, CSF-1R, Flt-1/3 y PDGFRβ con IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM y 66 nM respectivamente, mayormente efectivo en células cancerosas dependientes de quinasas mutantes (es decir, FLT3). Este compuesto induce la Autophagy y la Apoptosis, y se encuentra en Fase 3. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 es un potente inhibidor de Kit (c-Kit), KDR y CSF-1R con IC50 de 80 nM, 9 nM y 15 nM, respectivamente; este compuesto también es potente para Flt-1, c-Raf y Lck y tiene baja actividad contra PDGFRα/β, Flt-3 y Abl. Fase 1. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) es un inhibidor altamente potente de BRAF(V600E/WT) y c-Raf con un Kd de 14 nM/36 nM y 39 nM, respectivamente. También muestra una potente actividad contra Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ y VEGFR2, pero tiene una afinidad insignificante por MEK-1, MEK-2, ERK-1 y ERK-2. Este compuesto se encuentra actualmente en ensayos clínicos de Fase 1/2. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 es un inhibidor de control de bolsillo de interruptor oralmente biodisponible de formas de tipo salvaje y mutadas de Kit (c-Kit) y PDGFR con actividad antineoplásica potencial. También inhibe varias otras quinasas, incluyendo VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta y CSF1R, inhibiendo así aún más el crecimiento de las células tumorales. |
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| S8578 | PRN1371 | PRN1371 es un inhibidor de la cinasa FGFR1-4 covalente irreversible, con IC50s de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 y 8,1 nM para FGFR1, 2, 3, 4 y CSF1R, respectivamente. |
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| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) es un potente inhibidor de MET/CSF1R/SRC con IC50s de inhibición enzimática de la quinasa de 0,14 nM, 0,71 nM y 0,12 nM, respectivamente. TPX-0022 modula el microambiente inmune tumoral en modelos preclínicos. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) es un nuevo inhibidor de quinasas múltiples que inhibe fuertemente la Aurora A/B con valores de IC50 de 1,2/3,3 nM respectivamente. También exhibe una potente actividad inhibidora sobre FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 y CSF1R y puede utilizarse para tratar varias vías de señalización prominentes en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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