Syk Inhibidores | Syk Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2194 | R406 | R406 (R406 besilato) es un potente inhibidor de Syk con una IC50 de 41 nM en ensayos sin células, inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, 5 veces menos potente para Flt3. R406 induce apoptosis. Fase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) es un potente inhibidor de Syk con un IC50 de 41 nM en un ensayo sin células, inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, 5 veces menos potente para Flt3. Este compuesto desencadena la apoptosis. Fase 1. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl es un novedoso inhibidor de Syk altamente selectivo con una IC50 de 1 nM en ensayos libres de células, >80 veces más selectivo para Syk que para Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 y Zap70. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) es un inhibidor selectivo de Syk biodisponible por vía oral con una IC50 de 7,7 nM en un ensayo sin células. Este compuesto mostró una selectividad celular de 13 a >1000 veces para Syk sobre otras quinasas (incluidas Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), según la fosforilación de proteínas diana o la respuesta funcional. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), un profármaco del metabolito activo R406, es un inhibidor de Syk con una IC50 de 41 nM. Inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, y es 5 veces menos potente para Flt3. Fase 3. |
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| S3026 | Piceatannol | El Piceatannol, un estilbeno natural, es un inhibidor selectivo de Syk con una selectividad ~10 veces mayor frente a Lyn. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), un profármaco del metabolito activo R406, es un inhibidor de Syk con una IC50 de 41 nM en un ensayo sin células, inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, 5 veces menos potente que Flt3. Fase 3. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihidrocloruro es un potente y selectivo inhibidor de Syk kinase (Ki = 7.5 nM). BAY-61-3606 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318) es un novedoso inhibidor selectivo de la tirosina quinasa Syk con una IC50 de 4 nM, como un enfoque para el tratamiento de la HIT. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del bazo (SYK) con un valor de IC50 de 3,2 nM. Es selectivo frente a la mayoría de otras quinasas, pero potente tanto para SYK como para FLT3. |
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| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) disódico (Tamatinib Fosdium) hexahidrato, un profármaco del metabolito activo R406, es un inhibidor de Syk con una IC50 de 41 nM en un ensayo sin células. |
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| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) es un potente, altamente selectivo y oralmente activo inhibidor de la Spleen Tyrosine Kinase (SYK) con una IC50 de 9,5 nM. Inhibe la actividad de SYK en plaquetas a través del receptor de glicoproteína VI (GPVI) sin prolongar el tiempo de sangrado (TS) en monos o humanos. |
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| S7286 | RO9021 | RO9021 inhibe potentemente la actividad de la SYK quinasa con una IC50 promedio de 5,6 nM y suprime la señalización del receptor de células B. |
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| S6519 | R112 | R112 es un inhibidor ATP-competitivo de la spleen tyrosine kinase (Syk) con un valor Ki de 96 nM. | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate (SKI-O-703 dimesylate) es un inhibidor disponible por vía oral de la tirosina quinasa del bazo (Syk) con actividades antiinflamatorias e inmunomoduladoras potenciales. Atenúa la progresión de enfermedades autoinmunes mediadas por autoanticuerpos al inhibir tanto las células productoras de autoanticuerpos como las células sensoras de autoanticuerpos. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) es un nuevo y potente inhibidor dual de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y las quinasas Janus (JAK) con valores de IC50 de 5-46 nM en ensayos bioquímicos. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 es un doble inhibidor oralmente activo de Syk-PI3K con una CI50 de 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM para Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectivamente. Este compuesto bloquea la inmunosupresión tumoral y aumenta la inmunidad antitumoral. | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013 es un inhibidor de la proteína quinasa 70 asociada a la cadena zeta (ZAP-70) con una CI50 de 1,8 μM. | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 es un inhibidor altamente específico, potente y biodisponible por vía oral de la Spleen tyrosine kinase (SYK) purificada, con una IC50 de 1-2 nM. Exhibe una actividad antiinflamatoria significativa y puede utilizarse en la investigación de linfoma no Hodgkin (LNH), leucemia linfocítica crónica (LLC) y artritis reumatoide. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Sovleplenib (HMPL-523) es un inhibidor de SYK altamente potente y selectivo con una IC50 de 0,025 μM, que exhibe actividades antitumorales in vitro e in vivo. Este compuesto exhibe actividades sinérgicas en combinación con inhibidores de BTK, PI3Kδ y de la familia Bcl2 para eliminar el linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) humano. | ||
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | El clorhidrato de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) es un inhibidor de tirosina quinasa multi-objetivo de actividad oral con IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM y 32 nM para JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 y Syk, respectivamente. También inhibe otras 19 quinasas probadas con IC50 inferior a 200 nM. |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) es un inhibidor de tirosina quinasa multidirigido, activo por vía oral, con una IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM y 32 nM para JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 y Syk, respectivamente, y también inhibe otras 19 quinasas probadas con una IC50 inferior a 200 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Metilendioxia-β-nitroestireno) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe Syk, Src y p97 con valores de IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM y 1,7 μM, respectivamente. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un ácido de resina diterpénico de origen natural derivado de plantas coníferas como Pinus y Picea, exhibe actividad antiinflamatoria mediante la supresión de las vías mediadas por Src, Syk y TAK1. |
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