solo para uso en investigación

YKL-05-099 SIK inhibidor

Name: YKL-05-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9646
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S9646

YKL-05-099 es un inhibidor de la quinasa inducible por sal (SIK) con una IC50 de ~10 nM, ~40 nM y ~30 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.

YKL-05-099 SIK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 600.11

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros SIK Inhibidores	HG-9-91-01 ARN-3236 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	600.11	Fórmula	C₃₂H₃₄ClN₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1936529-65-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (166.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 10 nM SIK3 (Cell-free assay) 30 nM SIK2 (Cell-free assay) 40 nM
In vitro	YKL-05-099 muestra actividades basadas en células consistentes con la inhibición de SIK. El pretratamiento con las concentraciones indicadas de este compuesto durante 24 horas potencia la producción de IL-10 por las BMDC estimuladas con Zymosan A.
In vivo	Dosis bien toleradas de YKL-05-099 alcanzan concentraciones séricas libres por encima de su IC50 para la inhibición de SIK2 durante > 16 horas y reducen la fosforilación de un sustrato SIK conocido in vivo. Si bien las dosis activas in vivo de este compuesto reproducen los efectos de la inhibición de SIK sobre las respuestas de citoquinas inflamatorias, no inducen las anomalías metabólicas observadas en ratones knockout de Sik2. Estos resultados identifican este compuesto químico como una sonda útil para investigar la función de SIK in vivo, y respaldan aún más el desarrollo de inhibidores de SIK para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):