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ARN-3236 SIK inhibidor

Name: ARN-3236
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8543
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8543

ARN-3236 es un potente inhibidor, disponible por vía oral y selectivo de la salt-inducible kinase 2 (SIK2) con una IC50 de <1 nM, 21,63 nM y 6,63 nM para SIK2, SIK1 y SIK3, respectivamente. Este compuesto induce la apoptosis en células cancerosas.

ARN-3236 SIK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 336.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.02%

99.02

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros SIK Inhibidores	HG-9-91-01 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	336.41	Fórmula	C₁₉H₁₆N₂O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1613710-01-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC(=C(C=C1)C2=CNC3=NC=CC(=C23)C4=CSC=C4)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (199.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.300mg/ml (12.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SIK2 (Cell-free assay) 1 nM SIK3 (Cell-free assay) 6.63 nM SIK1 (Cell-free assay) 21.63 nM
In vitro	SIK2 está sobreexpresada en aproximadamente el 30% de los cánceres de ovario serosos de alto grado. ARN-3236 inhibe el crecimiento de 10 líneas celulares de cáncer de ovario con una IC50 de 0,8 a 2,6 μM, donde la IC50 de este compuesto está inversamente correlacionada con la expresión endógena de SIK2 (r de Pearson = −0,642, P = 0,03). Mejora la sensibilidad al paclitaxel en 8 de 10 líneas celulares. En al menos tres líneas celulares se observa una interacción sinérgica. Este químico desacopla el centrosoma del núcleo en la interfase, bloquea la separación de los centrosomas en la mitosis, causa una detención en la prometafase e induce la muerte celular apoptótica y la tetraploidía. También inhibe la fosforilación de AKT y atenúa la expresión de survivina.
In vivo	La actividad antitumoral de ARN-3236 se mide utilizando un modelo de xenoinjerto de cáncer de ovario en ratones nu/nu. En el modelo de xenoinjerto SKOv3ip, este compuesto más paclitaxel produce una mayor inhibición del crecimiento tumoral que cualquier otro grupo y mostró una diferencia estadísticamente significativa en comparación con el paclitaxel solo (P = 0,028). También inhibe la actividad de SIK2 y mejora la sensibilidad al paclitaxel en xenoinjertos OVCAR8.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):