SIK

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S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibidor dual de LCK/SRC) es un potente inhibidor de Lck/Src activo por vía oral con IC50s de 2 nM y 6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad >300 veces mayor frente a p38α y KDR. También inhibe potentemente SIK (los valores de IC50 son 10, 22 y 60 nM para SIK 1, 2 y 3, respectivamente) y muestra selectividad sobre una serie de quinasas estrechamente relacionadas.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
Commun Biol, 2025, 8(1):125
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S8393 HG-9-91-01 HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) es un potente y altamente selectivo inhibidor de la quinasa inducible por sal (SIK) con IC50 de 0,92 nM, 6,6 nM y 9,6 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
Elife, 2024, 13RP96852
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
S8543 ARN-3236 ARN-3236 es un potente inhibidor, disponible por vía oral y selectivo de la salt-inducible kinase 2 (SIK2) con una IC50 de <1 nM, 21,63 nM y 6,63 nM para SIK2, SIK1 y SIK3, respectivamente. Este compuesto induce la apoptosis en células cancerosas.
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
S9646 YKL-05-099 YKL-05-099 es un inhibidor de la quinasa inducible por sal (SIK) con una IC50 de ~10 nM, ~40 nM y ~30 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
E5798New GLPG3312 GLPG3312 es un inhibidor potente y selectivo de pan-SIK, con una IC50 de 2.0 nM para SIK1, 0.7 nM para SIK2 y 0.6 nM para SIK3. Demuestra actividades antiinflamatorias e inmunorreguladoras in vitro en células mieloides primarias humanas e in vivo en modelos de ratón.
S0051 YKL 06-061 YKL 06-061 es un potente y selectivo inhibidor de la salt-inducible kinase (SIK) con una IC50 de 6,56 nM, 1,77 nM y 20,5 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.
E1997 GLPG3970 GLPG3970 (compuesto 32) es un inhibidor dual de SIK2 y SIK3, con una IC50 de 282,8 nM, 7,8 nM y 3,8 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente. Tiene el potencial de tratar enfermedades autoinmunes e inflamatorias.