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HG-9-91-01 SIK inhibidor

Name: HG-9-91-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8393
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8393

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) es un potente y altamente selectivo inhibidor de la quinasa inducible por sal (SIK) con IC50 de 0,92 nM, 6,6 nM y 9,6 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.

HG-9-91-01 SIK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 567.68

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Control de calidad

Lote: S839301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.81%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.81

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros SIK Inhibidores	ARN-3236 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	567.68	Fórmula	C₃₂H₃₇N₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1456858-58-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SIK inhibitor 1			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC=NC(=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (176.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.10mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 0.92 nM SIK2 (Cell-free assay) 6.6 nM SIK3 (Cell-free assay) 9.6 nM
In vitro	HG-9-91-01 es un potente y selectivo inhibidor de SIK. Este compuesto no solo se dirige al sitio de unión de ATP, sino también a un pequeño bolsillo hidrofóbico adyacente a este sitio que se crea por la presencia de un pequeño residuo de aminoácido en este sitio de puerta. Inhibe una serie de tirosina quinasas de proteínas que poseen un residuo de treonina en el sitio de puerta, como los miembros de la familia Src (Src, Lck y Yes), BTK y los receptores FGF y Efrina. Este inhibidor inhibe potentemente las SIK y, de manera crucial, no inhibe ningún otro miembro de la subfamilia de quinasas relacionadas con AMPK, que poseen un gran residuo hidrofóbico (Met o Leu) en el sitio de puerta. Aumenta la producción de IL-10 estimulada por LPS y suprime en gran medida la secreción de citocinas proinflamatorias, incluso cuando las células se coestimulan con IFNγ para generar macrófagos activados clásicamente (M1) completamente polarizados.
In vivo	HG-9-91-01 se une a > 99% al suero y se degrada rápidamente por los microsomas de hígado de ratón (t1/2 = 11 min), lo que hace que este compuesto no sea adecuado para la inyección directa en animales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):