ARN-3236

N.º de catálogoS8543 Lote:S854302

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C19H16N2O2S
Peso molecular 336.41 Número CAS 1613710-01-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 7 mg/mL (20.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ARN-3236 es un potente inhibidor, disponible por vía oral y selectivo de la salt-inducible kinase 2 (SIK2) con una IC50 de <1 nM, 21,63 nM y 6,63 nM para SIK2, SIK1 y SIK3, respectivamente. Este compuesto induce la apoptosis en células cancerosas.
Objetivos
SIK2
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK1
(Cell-free assay)
1 nM 6.63 nM 21.63 nM
In vitro

SIK2 está sobreexpresada en aproximadamente el 30% de los cánceres de ovario serosos de alto grado. ARN-3236 inhibe el crecimiento de 10 líneas celulares de cáncer de ovario con una IC50 de 0,8 a 2,6 μM, donde la IC50 de este compuesto está inversamente correlacionada con la expresión endógena de SIK2 (r de Pearson = −0,642, P = 0,03). Mejora la sensibilidad al paclitaxel en 8 de 10 líneas celulares. En al menos tres líneas celulares se observa una interacción sinérgica. Este químico desacopla el centrosoma del núcleo en la interfase, bloquea la separación de los centrosomas en la mitosis, causa una detención en la prometafase e induce la muerte celular apoptótica y la tetraploidía. También inhibe la fosforilación de AKT y atenúa la expresión de survivina.
In vivo

La actividad antitumoral de ARN-3236 se mide utilizando un modelo de xenoinjerto de cáncer de ovario en ratones nu/nu. En el modelo de xenoinjerto SKOv3ip, este compuesto más paclitaxel produce una mayor inhibición del crecimiento tumoral que cualquier otro grupo y mostró una diferencia estadísticamente significativa en comparación con el paclitaxel solo (P = 0,028). También inhibe la actividad de SIK2 y mejora la sensibilidad al paclitaxel en xenoinjertos OVCAR8.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HEY, A2780, UPN251, OVCAR3, OVCAR5, OVCAR8, ES-2, OC316, SKOv3 and IGROV1

  • Concentraciones

    1 μM, 2 μM, 3 μM, 5 μM

  • Tiempo de incubación

    16 h, 24 h, 32 h, 48 h

  • Método

    Cells are seeded in 96-well cell culture plates in triplicate and incubated for 16 hrs. Then cells are treated with DMSO or ARN-3236 for 24 hrs followed by an additional 72 hrs incubation with paclitaxel (PTX) at the concentration indicated.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female athymic nu/nu mice injected SKOv3ip1 and OVCAR8 cells

  • Dosificaciones

    60 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

Sellecks ARN-3236 Ha sido citado por 3 Publicaciones

PTH stimulation of Rankl transcription is regulated by SIK2 and 3 and mediated by CRTC2 and 3 through action of protein phosphatases 1, 2, 4, and 5 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110434] PubMed: 40609791
Targeting phosphorylation circuits on CREB and CRTCs as the strategy to prevent acquired skin hyperpigmentation [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330] PubMed: 38164184
SIK2 promotes ovarian cancer cell motility and metastasis by phosphorylating MYLK [ Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574] PubMed: 35278271

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.