YKL-05-099

N.º de catálogoS9646 Lote:S964602

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C32H34ClN7O3
Peso molecular 600.11 Número CAS 1936529-65-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción YKL-05-099 es un inhibidor de la quinasa inducible por sal (SIK) con una IC50 de ~10 nM, ~40 nM y ~30 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.
Objetivos
SIK1
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK2
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 40 nM
In vitro

YKL-05-099 muestra actividades basadas en células consistentes con la inhibición de SIK. El pretratamiento con las concentraciones indicadas de este compuesto durante 24 horas potencia la producción de IL-10 por las BMDC estimuladas con Zymosan A.
In vivo

Dosis bien toleradas de YKL-05-099 alcanzan concentraciones séricas libres por encima de su IC50 para la inhibición de SIK2 durante > 16 horas y reducen la fosforilación de un sustrato SIK conocido in vivo. Si bien las dosis activas in vivo de este compuesto reproducen los efectos de la inhibición de SIK sobre las respuestas de citoquinas inflamatorias, no inducen las anomalías metabólicas observadas en ratones knockout de Sik2. Estos resultados identifican este compuesto químico como una sonda útil para investigar la función de SIK in vivo, y respaldan aún más el desarrollo de inhibidores de SIK para el tratamiento de trastornos inflamatorios.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hr

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male 8–10 week-old C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg-50 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Sellecks YKL-05-099 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18] PubMed: 35443736
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] PubMed: 33074481

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.