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VPA (Valproic acid) HDAC inhibidor

Name: VPA (Valproic acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3944
Rating: 5 (42 reviews)

Cat. No.S3944

Valproic acid (VPA) es un ácido graso con propiedades anticonvulsivantes utilizado en el tratamiento de la epilepsia. También es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) y está siendo investigado para el tratamiento del VIH y varios tipos de cáncer. Este compuesto induce la Autophagy y la Mitophagy mediante la regulación positiva de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación positiva de PGC-1α. Además, activa la señalización de Notch-1.

VPA (Valproic acid) HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 144.21

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.04%

99.04

Dianas relacionadas	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
A549	Function assay	150 uM	24 hrs	Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot	18294844
GM15850	Function assay	400 uM	12 hrs	Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis	16921367
PC12	Function assay	1 uM	24 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis	18391949
PC12	Function assay	1 uM	96 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis	18391949
SK-N-MC	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis	18391949
HL60	Function assay	1 mM	24 hrs	Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method	25304896
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	144.21	Fórmula	C₈H₁₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years -20°C liquid
Nº CAS	99-66-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	2-Propylvaleric Acid, Valproate			Smiles	CCCC(CCC)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (201.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 29 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (693.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 2 mg/mL (超声加热五分钟)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (34.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (34.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC HDAC1 (Cell-free assay) 0.4 mM
In vitro	Al igual que el litio, el ácido valproico (VPA) activa la expresión génica dependiente de Wnt, pero a diferencia del litio, no inhibe la GSK-3β in vivo. Este compuesto puede inhibir la fosforilación de un péptido CREB mediada por GSK-3β in vitro. Puede activar la expresión génica dependiente de Wnt a través de la inhibición de HDAC, lo que a su vez conduce tanto a un aumento de la expresión de β-catenina como a la desrepresión de Tcf/Lef (así como a la activación de otros genes regulados por HDAC). In vitro, el VPA puede estimular la glutamato descarboxilasa, que está implicada en la biosíntesis de GABA, e inhibir la GABA transaminasa, la semialdehído succínico deshidrogenasa y la α-cetoglutarato deshidrogenasa, enzimas implicadas en la degradación de GABA. Alivia la represión transcripcional dependiente de HDAC y provoca la hiperacetilación de histonas en células cultivadas e in vivo. El VPA induce la diferenciación y/o la apoptosis de células de carcinoma, células progenitoras hematopoyéticas transformadas por PML-RAR y blastos leucémicos de pacientes con LMA. Además de inhibir selectivamente la actividad catalítica de las HDAC de clase I, también induce la degradación proteasómica de HDAC2.
In vivo	El ácido valproico (VPA) aumenta el nivel del neurotransmisor inhibidor γ-aminobutírico (GABA), con una administración aguda que provoca un aumento del 15-45% de GABA en el cerebro de roedores. También inhibe el crecimiento tumoral y la metástasis en experimentos con animales, y es un fármaco bien tolerado incluso durante el tratamiento a largo plazo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840003/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-IKKα/β / IKKα/β / NF-κB p65 / IκBα Acetyl-H3 acetyl-H4		30387821
Growth inhibition assay	Cell viability		28101176

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04671589	Unknown status	Drug Toxicity	Mabaret Al-Asafara Hospitals	June 2021	Phase 4
NCT04384172	Recruiting	Female Sexual Dysfunction\|Spinal Cord Injuries	University of Michigan\|International Society for the Study of Women''s Sexual Health\|The Craig H. Neilsen Foundation	November 11 2020	Not Applicable
NCT03962829	Terminated	Eating Behavior\|Obesity	University of Birmingham\|University Hospital Birmingham	February 1 2019	Not Applicable
NCT03681158	Completed	Epilepsy	Sanofi	October 5 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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