VPA (Valproic acid)

N.º de catálogoS3944 Lote:S394405

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Datos técnicos

Fórmula

C8H16O2

Peso molecular 144.21 Número CAS 99-66-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (201.09 mM)
Water 29 mg/mL (201.09 mM)
Ethanol 29 mg/mL (201.09 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5.000mg/ml (34.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Valproic acid (VPA) es un ácido graso con propiedades anticonvulsivantes utilizado en el tratamiento de la epilepsia. También es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) y está siendo investigado para el tratamiento del VIH y varios tipos de cáncer. Este compuesto induce la Autophagy y la Mitophagy mediante la regulación positiva de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación positiva de PGC-1α. Además, activa la señalización de Notch-1.
Objetivos
HDAC HDAC1
(Cell-free assay)
0.4 mM
In vitro Al igual que el litio, el ácido valproico (VPA) activa la expresión génica dependiente de Wnt, pero a diferencia del litio, no inhibe la GSK-3β in vivo. Este compuesto puede inhibir la fosforilación de un péptido CREB mediada por GSK-3β in vitro. Puede activar la expresión génica dependiente de Wnt a través de la inhibición de HDAC, lo que a su vez conduce tanto a un aumento de la expresión de β-catenina como a la desrepresión de Tcf/Lef (así como a la activación de otros genes regulados por HDAC). In vitro, el VPA puede estimular la glutamato descarboxilasa, que está implicada en la biosíntesis de GABA, e inhibir la GABA transaminasa, la semialdehído succínico deshidrogenasa y la α-cetoglutarato deshidrogenasa, enzimas implicadas en la degradación de GABA. Alivia la represión transcripcional dependiente de HDAC y provoca la hiperacetilación de histonas en células cultivadas e in vivo. El VPA induce la diferenciación y/o la apoptosis de células de carcinoma, células progenitoras hematopoyéticas transformadas por PML-RAR y blastos leucémicos de pacientes con LMA. Además de inhibir selectivamente la actividad catalítica de las HDAC de clase I, también induce la degradación proteasómica de HDAC2.
In vivo El ácido valproico (VPA) aumenta el nivel del neurotransmisor inhibidor γ-aminobutírico (GABA), con una administración aguda que provoca un aumento del 15-45% de GABA en el cerebro de roedores. También inhibe el crecimiento tumoral y la metástasis en experimentos con animales, y es un fármaco bien tolerado incluso durante el tratamiento a largo plazo.
Densidad 0.9 g/mL at 25 °C

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Neuro2A cells

  • Concentraciones

    0.5-5 mM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Neuro2A cells are treated with VPA (0.5-5 mM) or with TSA (300 nm) for 24 h and then histones are isolated. Histone acetylation is assessed by immunoblotting with an antibody specific to acetylated histone H4.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Rats

  • Dosificaciones

    1.25 mM/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840003/

Sellecks VPA (Valproic acid) Ha sido citado por 42 Publicaciones

SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4] PubMed: 40280132
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267] PubMed: 40940337
A scalable platform for EPSC-Induced MSC extracellular vesicles with therapeutic potential [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):426] PubMed: 40765003
Ginsenoside Rg1 Restores Sirt2/Foxo1 Expression and Alleviates Autism-Like Behaviors in a Valproic Acid Induced Male Mouse Model [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.] PubMed: 40622845
Drosophila melanogaster as a rapid in vivo assay system for preclinical anti-seizure medication testing [ Epilepsia Open, 2025, 10(4):1260-1267] PubMed: 40637098
Restoring sweat gland function in mice using regenerative sweat gland cells derived from chemically reprogrammed human epidermal keratinocytes [ Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0] PubMed: 39550273
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
RNA m6A modification regulates L1 retrotransposons in human spermatogonial stem cell differentiation in vitro and in vivo [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92] PubMed: 38363375
Molecular mechanism underlying miR-204-5p regulation of adipose-derived stem cells differentiation into cells from three germ layers [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):95] PubMed: 38388551

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