Name: Udenafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6433
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S643301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	516.66	Fórmula	C₂₅H₃₆N₆O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	268203-93-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 8.25 nM PDE3 (Cell-free assay) 52 nM PDE6 (Cell-free assay) 53.3 nM PDE2 (Cell-free assay) 101 nM
In vitro	El efecto inhibidor de udenafil sobre PDE5 es aproximadamente 150 veces mayor que sobre PDE1 (relación de selectividad de 149). La selectividad de este compuesto para PDE11 (relación de selectividad de 96) es relativamente alta, lo que indica una probabilidad muy baja de inhibición de PDE11 a dosis terapéuticas de este químico. Los valores de IC50 para PDE2, PDE3 y PDE6 de este compuesto son 101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM y 53.3±2.47 nM respectivamente.
In vivo	Udenafil se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 0.8-1.3 h, para luego disminuir monoexponencialmente con una vida media terminal (T_1/2) entre 7.3 y 12.1 horas, lo que le confiere una farmacocinética única de inicio relativamente rápido y larga duración. También se ha demostrado en estudios preclínicos que este compuesto tiene potentes propiedades erectogénicas en ratas y conejos con un amplio margen de seguridad. La biodisponibilidad oral absoluta de este químico es solo del 38% en ratas. Esta baja biodisponibilidad oral parece deberse principalmente a un considerable efecto de primer paso intestinal.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1
NCT01108900	Completed	Erectile Dysfunction	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	July 2010	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Udenafil PDE inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 516.66