Udenafil

N.º de catálogoS6433 Lote:S643301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₃₆N₆O₄S

Peso molecular

516.66

Número CAS

268203-93-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.55 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Udenafil es un potente antagonista de la PDE5 humana con una IC50 de 8,25 nM y un perfil de selectividad comparable al del sildenafil para las otras PDEs.

Objetivos

PDE5 (Cell-free assay)	PDE3 (Cell-free assay)	PDE6 (Cell-free assay)	PDE2 (Cell-free assay)
8.25 nM	52 nM	53.3 nM	101 nM

In vitro

El efecto inhibidor de udenafil sobre PDE5 es aproximadamente 150 veces mayor que sobre PDE1 (relación de selectividad de 149). La selectividad de este compuesto para PDE11 (relación de selectividad de 96) es relativamente alta, lo que indica una probabilidad muy baja de inhibición de PDE11 a dosis terapéuticas de este químico. Los valores de IC50 para PDE2, PDE3 y PDE6 de este compuesto son 101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM y 53.3±2.47 nM respectivamente.

In vivo

Udenafil se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 0.8-1.3 h, para luego disminuir monoexponencialmente con una vida media terminal (T_1/2) entre 7.3 y 12.1 horas, lo que le confiere una farmacocinética única de inicio relativamente rápido y larga duración. También se ha demostrado en estudios preclínicos que este compuesto tiene potentes propiedades erectogénicas en ratas y conejos con un amplio margen de seguridad. La biodisponibilidad oral absoluta de este químico es solo del 38% en ratas. Esta baja biodisponibilidad oral parece deberse principalmente a un considerable efecto de primer paso intestinal.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

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