Name: TMP269
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7324
Rating: 5 (30 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.00%

99.00

Dianas relacionadas	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.04085 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0463 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC5 (656 to 1122 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0869 μM.	29589441
insect cells	Function assay		Inhibition of recombinant human C-terminal GST-tagged HDAC4 expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate by fluorimeter, Ki = 0.0905 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant C-terminal His-tagged HDAC5 (657 to 1123 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1084 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged C-terminal His-tagged HDAC4 (627 to 1084 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1344 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC8 (1 to 377 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using RHK(Ac)K(Ac)AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 2.706 μM.	29589441
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	514.52	Fórmula	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1314890-29-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCC1(CNC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=NOC(=N3)C(F)(F)F)C4=NC(=CS4)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (194.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC9 (Cell-free assay) 23 nM HDAC7 (Cell-free assay) 43 nM HDAC5 (Cell-free assay) 97 nM HDAC4 (Cell-free assay) 157 nM
In vitro	TMP269 no tiene impacto en la actividad mitocondrial y/o la viabilidad de las células T CD4+ humanas a 10 μM, y puede usarse como herramienta para identificar los sustratos endógenos de las enzimas HDAC de clase IIa. En las células epiteliales intestinales IEC-18, este compuesto previene la progresión del ciclo celular, la síntesis de ADN y la proliferación inducidas en respuesta a la activación del receptor acoplado a proteínas G/PKD1.
Ensayo de quinasa	Ensayos de selectividad de HDAC
Ensayo de quinasa	Se realizan estudios de dosis-respuesta con diez concentraciones en una serie de diluciones tres veces a partir de una concentración final máxima del compuesto de 100 μM en la mezcla de reacción y se llevan a cabo en Reaction Biology Corp. Todos los ensayos se basan en el mismo principio que el ensayo de HDAC9 descrito anteriormente: la desacetilación de residuos de lisina acetilados o trifluoroacetilados en sustratos peptídicos fluorogénicos por HDAC. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 y HDAC11 utilizaron un sustrato basado en los residuos 379-382 de p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)). Para HDAC8, se utiliza el sustrato peptídico diacetilado, basado en los residuos 379-382 de p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac)). Los ensayos de HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9 utilizaron el sustrato fluorogénico específico de HDAC de clase IIa (Boc-Lys(trifluoroacetil)-AMC). Todas las reacciones se realizan con 50 μM de sustrato de HDAC en tampón de ensayo (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA) que contiene una concentración final de 1% de DMSO; se incuban durante 2 h a 30 °C; y se desarrollan con tricostatina A y tripsina.
In vivo	TMP269 es un inhibidor selectivo de HDAC de clase IIa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647541/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29936177/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TMP269 HDAC inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 514.52