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Theliatinib (HMPL-309) EGFR inhibidor

Name: Theliatinib (HMPL-309)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8584
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8584

Theliatinib (HMPL-309) es un inhibidor altamente potente de EGFR con un valor de Ki de 0,05 nM contra el EGFR de tipo salvaje y valores de IC50 de 3 nM y 22 nM contra el EGFR y el mutante EGFR T790M/L858R. Demuestra una selectividad 50 veces mayor para EGFR en comparación con otras 72 quinasas.

Theliatinib (HMPL-309) EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 442.51

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Control de calidad

Lote: S858401 DMSO]47 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	442.51	Fórmula	C₂₅H₂₆N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1353644-70-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(NC(=O)N2CC3CCN(C)C3C2)C=C4C(=NC=NC4=C1)NC5=CC(=CC=C5)C#C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (106.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	WT EGFR (Cell-free assay) 3 nM EGFR T790M/L858R (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	En comparación con erlotinib o gefitinib, theliatinib (HMPL-309) muestra una afinidad de unión mucho más fuerte al EGFR de tipo salvaje y es más difícil de reemplazar por ATP. Esta característica única puede resultar en un mejor compromiso con el objetivo para este compuesto en comparación con erlotinib o gefitinib, lo que lleva a una actividad antitumoral más fuerte en tumores con activación de EGFR de tipo salvaje debido a la amplificación génica o la sobreexpresión de proteínas. Inhibe la fosforilación de EGFR con una IC50 de 0,007 μM para la fosforilación de EGFR estimulada por EGF en células A431 y la supervivencia celular en células tumorales con EGFR de tipo salvaje (células A431, H292, FaDu).
In vivo	Theliatinib (HMPL-309) demuestra actividad antitumoral dosis-dependiente en un panel de modelos PDECX (xenoinjertos de cáncer de esófago derivados de pacientes) con una correlación generalmente buena entre la puntuación H de EGFR y la inhibición del crecimiento tumoral. Además, la activación aberrante o las mutaciones génicas de otros objetivos como PI3K y FGFR disminuyen la actividad antitumoral de los EGFR TKIs, especialmente de este compuesto.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5584209/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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