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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Hydroxylase inhibidor

Name: Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2173
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2173

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) es un inhibidor de la tryptophan hydroxylase (TPH) biodisponible por vía oral con actividad antiserotonérgica potencial, actualmente en Fase 3.

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Hydroxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 754.15

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Hydroxylase Inhibidores	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	754.15	Fórmula	C₂₇H₂₆ClF₃N₆O₃.C₉H₉NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1137608-69-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (132.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Tryptophan hydroxylase
In vivo	Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) (300 mg/kg p.o.) reduce significativamente la 5-HT en el intestino y la sangre, pero no la 5-HT cerebral. A 200 mg/kg p.o., este compuesto alivia la gravedad de la colitis inducida por ácido trinitrobencenosulfónico (TNBS) con menor expresión de algunos genes que codifican citocinas y quimiocinas relacionadas con la inflamación en ratones.
Referencias	[1] http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03442725	Completed	Renal Impairment	Ipsen	February 9 2018	Phase 1
NCT03423446	Completed	Hepatic Impairment	Lexicon Pharmaceuticals	November 28 2017	Phase 1
NCT02683577	Completed	Hepatic Impairment	Ipsen	February 2016	Phase 1
NCT02195635	Completed	Drug Interactions	Lexicon Pharmaceuticals	July 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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