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(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase inhibidor

Name: (R)-Nepicastat HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4926
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4926

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), el R-enantiómero de Nepicastat HCl, es un inhibidor potente y selectivo con una IC50 de 25,1 nM y 18,3 nM para la dopamina-β-Hydroxylase bovina y humana, con una afinidad insignificante por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores.

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 331.81

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Control de calidad

Lote: S492601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.26%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.26

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Hydroxylase Inhibidores	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil H-Tyr(3-I)-OH

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	331.81	Fórmula	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	195881-94-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RS-25560-198 HCl			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (90.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Human dopamine-beta-hydroxylase 18.3 nM Bovine dopamine-beta-hydroxylase 25.1 nM
In vitro	(R)-Nepicastat produce una inhibición dependiente de la concentración de la actividad de la dopamina-β-Hydroxylase bovina y humana in vitro.
In vivo	(R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) reduce el contenido de noradrenalina, el contenido de dopamina y la relación dopamina/noradrenalina en la arteria mesentérica y el ventrículo izquierdo de ratas espontáneamente hipertensas (SHR).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):