(R)-Nepicastat HCl

N.º de catálogoS4926 Lote:S492601

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Datos técnicos

Fórmula

C14H15F2N3S.HCl
Peso molecular 331.81 Número CAS 195881-94-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (90.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), el R-enantiómero de Nepicastat HCl, es un inhibidor potente y selectivo con una IC50 de 25,1 nM y 18,3 nM para la dopamina-β-Hydroxylase bovina y humana, con una afinidad insignificante por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores.
Objetivos
Human dopamine-beta-hydroxylase Bovine dopamine-beta-hydroxylase
18.3 nM 25.1 nM
In vitro (R)-Nepicastat produce una inhibición dependiente de la concentración de la actividad de la dopamina-β-Hydroxylase bovina y humana in vitro.
In vivo (R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) reduce el contenido de noradrenalina, el contenido de dopamina y la relación dopamina/noradrenalina en la arteria mesentérica y el ventrículo izquierdo de ratas espontáneamente hipertensas (SHR).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Animal Models Spontaneously hypertensive rats (SHRs).

  • Dosificaciones

    ~30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

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