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Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inhibidor

Name: Nepicastat (SYN-117) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2695
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2695

Nepicastat (SYN-117) HCl es un potente y selectivo inhibidor de la dopamine-β-hydroxylase bovina y humana con una IC50 de 8,5 nM y 9 nM, con afinidad despreciable por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores. Fase 2.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 331.81

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.73%

99.73

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Hydroxylase Inhibidores	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	331.81	Fórmula	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	170151-24-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
In vitro	In vitro, el clorhidrato de Nepicastat muestra efectos de inhibición selectiva y dependiente de la concentración sobre la actividad de la dopamina-beta-hidroxilasa bovina y humana con una IC50 de 8,5 nM y 9,0 nM, respectivamente. Mientras que el clorhidrato de Nepicastat tiene una afinidad despreciable por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores.
In vivo	En la arteria, el ventrículo izquierdo y la corteza cerebral de ratas espontáneamente hipertensas (SHR), el clorhidrato de Nepicastat reduce el contenido de noradrenalina y aumenta el contenido de dopamina y la relación dopamina/noradrenalina de manera dosis-dependiente. Además, el clorhidrato de Nepicastat también produce efectos similares sobre la noradrenalina, la dopamina y la relación dopamina/noradrenalina en los tejidos y el plasma de perros beagle. En SHR anestesiadas con inactina, el clorhidrato de Nepicastat (3 mg/kg, i.v.) produce efectos antihipertensivos y causa una disminución significativa de la resistencia vascular renal (38%) y un aumento del flujo sanguíneo renal (22%). En perros con insuficiencia cardíaca crónica, una dosis baja de clorhidrato de Nepicastat (0,5 mg/kg) previene la disfunción y el remodelado del ventrículo izquierdo (VI), y la terapia combinada de clorhidrato de Nepicastat y enalapril produce mejoras adicionales en todas las características morfológicas. En el cerebro de rata, el clorhidrato de Nepicastat a una dosis de 50 mg/kg (i.p.) conduce a la reducción de norepinefrina (NE) y bloquea la reinstauración de la búsqueda de cocaína inducida por cocaína.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):