Datos técnicos
| Fórmula | C14H15F2N3S.HCl |
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| Peso molecular | 331.81 | Número CAS | 170151-24-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Nepicastat (SYN-117) HCl es un potente y selectivo inhibidor de la dopamine-β-hydroxylase bovina y humana con una IC50 de 8,5 nM y 9 nM, con afinidad despreciable por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores. Fase 2. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | In vitro, el clorhidrato de Nepicastat muestra efectos de inhibición selectiva y dependiente de la concentración sobre la actividad de la dopamina-beta-hidroxilasa bovina y humana con una IC50 de 8,5 nM y 9,0 nM, respectivamente. Mientras que el clorhidrato de Nepicastat tiene una afinidad despreciable por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores. | ||||
| In vivo | En la arteria, el ventrículo izquierdo y la corteza cerebral de ratas espontáneamente hipertensas (SHR), el clorhidrato de Nepicastat reduce el contenido de noradrenalina y aumenta el contenido de dopamina y la relación dopamina/noradrenalina de manera dosis-dependiente. Además, el clorhidrato de Nepicastat también produce efectos similares sobre la noradrenalina, la dopamina y la relación dopamina/noradrenalina en los tejidos y el plasma de perros beagle. En SHR anestesiadas con inactina, el clorhidrato de Nepicastat (3 mg/kg, i.v.) produce efectos antihipertensivos y causa una disminución significativa de la resistencia vascular renal (38%) y un aumento del flujo sanguíneo renal (22%). En perros con insuficiencia cardíaca crónica, una dosis baja de clorhidrato de Nepicastat (0,5 mg/kg) previene la disfunción y el remodelado del ventrículo izquierdo (VI), y la terapia combinada de clorhidrato de Nepicastat y enalapril produce mejoras adicionales en todas las características morfológicas. En el cerebro de rata, el clorhidrato de Nepicastat a una dosis de 50 mg/kg (i.p.) conduce a la reducción de norepinefrina (NE) y bloquea la reinstauración de la búsqueda de cocaína inducida por cocaína. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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