Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

N.º de catálogoS2173 Lote:S217303

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Datos técnicos

Fórmula

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3
Peso molecular 754.15 Número CAS 1137608-69-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (132.59 mM)
Ethanol 50 mg/mL (66.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) es un inhibidor de la tryptophan hydroxylase (TPH) biodisponible por vía oral con actividad antiserotonérgica potencial, actualmente en Fase 3.
Objetivos
Tryptophan hydroxylase
In vivo Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) (300 mg/kg p.o.) reduce significativamente la 5-HT en el intestino y la sangre, pero no la 5-HT cerebral. A 200 mg/kg p.o., este compuesto alivia la gravedad de la colitis inducida por ácido trinitrobencenosulfónico (TNBS) con menor expresión de algunos genes que codifican citocinas y quimiocinas relacionadas con la inflamación en ratones.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6 mice and male C57 albino mice.

  • Dosificaciones

    ~300 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

Sellecks Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Ha sido citado por 1 Publicación

TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469

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