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TC-E 5003 PRMT inhibidor

Name: TC-E 5003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0855
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S0855

TC-E 5003 (NSC 30176, Compuesto 2e) es un inhibidor selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 1,5 μM. Este compuesto modula las vías de señalización de AP-1 y NF-κB inducidas por lipopolisacáridos (LPS) y puede desarrollarse aún más como un compuesto antiinflamatorio.

TC-E 5003 PRMT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 401.26

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.56%

99.56

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros PRMT Inhibidores	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 GSK3368715 3HCl MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	401.26	Fórmula	C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	17328-16-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 30176			Smiles	ClCC(=O)NC1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)C2=CC=C(NC(=O)CCl)C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (199.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.57mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 PRMT1 (Cell-free assay) 1.5 μM
In vitro	TC-E 5300 regula las respuestas inflamatorias al inhibir la expresión de c-Jun y la transducción de la señal NF-κB, lo que inhibe la expresión de varios genes inflamatorios al regular a la baja estos factores transcripcionales.
In vivo	TE-C-5003, un inhibidor selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con un buen efecto antitumoral en el cáncer de pulmón, ejerce un mejor efecto antitumoral cuando se carga con un implante inyectable de oleato de etilo de NBCA (INEI).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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