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GSK3368715 3HCl PRMT Inhibidor

Name: GSK3368715 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8858
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.: S8858

GSK3368715 3HCl es un potente inhibidor de las proteínas arginina metiltransferasas de tipo I (PRMT) que inhibe PRMT1, 3, 4, 6 y 8 con valores de Ki^app que oscilan entre 1,5 y 81 nM.

GSK3368715 3HCl PRMT Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 475.92

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S885801 DMSO]81 mg/mL]false]Water]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false Pureza: 98.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.88

Dianas relacionadas	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Otros PRMT Inhibidores	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 MS023 C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	475.92	Fórmula	C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2227587-26-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	EPZ019997 3HCl			Smiles	Cl.Cl.Cl.CCOCC1(CCC(CC1)C2=N[NH]C=C2CN(C)CCNC)COCC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (170.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro	GSK3368715 is a potent, reversible, SAM uncompetitive inhibitor of type I PRMTs that produces a shift in arginine methylation states on hundreds of substrates from ADMA to MMA and SDMA. As a monotherapy, GSK3368715 induces anti-proliferative effects on cell lines from a broad range of hematological and solid tumor types in vitro.
In vivo	GSK3368715 has potent, anti-proliferative activity across cell lines representing a range of solid and hematological malignancies and can completely inhibit tumor growth or cause regressions of tumor models in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):