GSK3368715 3HCl

N.º de catálogoS8858 Lote:S885801

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Datos técnicos

Fórmula

C20H41Cl3N4O2
Peso molecular 475.92 Número CAS 2227587-26-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (170.19 mM)
Water 81 mg/mL (170.19 mM)
Ethanol 81 mg/mL (170.19 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.050mg/ml (8.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.675mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK3368715 3HCl es un potente inhibidor de las proteínas arginina metiltransferasas de tipo I (PRMT) que inhibe PRMT1, 3, 4, 6 y 8 con valores de Kiapp que oscilan entre 1,5 y 81 nM.
Objetivos
PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro

GSK3368715 es un potente inhibidor reversible, no competitivo con SAM, de las PRMT de tipo I que produce un cambio en los estados de Methylation de arginina en cientos de sustratos, de ADMA a MMA y SDMA. Como monoterapia, GSK3368715 induce efectos antiproliferativos en líneas celulares de una amplia gama de tipos de tumores hematológicos y sólidos in vitro.
In vivo

GSK3368715 tiene una potente actividad antiproliferativa en líneas celulares que representan una variedad de neoplasias malignas sólidas y hematológicas y puede inhibir completamente el crecimiento tumoral o causar regresiones de modelos tumorales in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)

  • Concentraciones

    0.75 nM, 2 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min, 3 h - 168 h

  • Método

    In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO2. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment

  • Dosificaciones

    75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Sellecks GSK3368715 3HCl Ha sido citado por 5 Publicaciones

PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
Epigenetic drug screening defines a PRMT5 inhibitor-sensitive pancreatic cancer subtype [ JCI Insight, 2022, 7(10)e151353] PubMed: 35439169
Modulation of IKs channel-PIP2 interaction by PRMT1 plays a critical role in the control of cardiac repolarization [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775] PubMed: 35580065
Purification and Identification of Natural Inhibitors of Protein Arginine Methyltransferases from Plants [ Mol Cell Biol, 2022, e0052321] PubMed: 35311588

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