TC-E 5003

N.º de catálogoS0855 Lote:S085502

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S

Peso molecular

401.26

Número CAS

17328-16-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TC-E 5003 (NSC 30176, Compuesto 2e) es un inhibidor selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 1,5 μM. Este compuesto modula las vías de señalización de AP-1 y NF-κB inducidas por lipopolisacáridos (LPS) y puede desarrollarse aún más como un compuesto antiinflamatorio.

Objetivos

AP-1	PRMT1 (Cell-free assay)
	1.5 μM

In vitro

TC-E 5300 regula las respuestas inflamatorias al inhibir la expresión de c-Jun y la transducción de la señal NF-κB, lo que inhibe la expresión de varios genes inflamatorios al regular a la baja estos factores transcripcionales.

In vivo

TE-C-5003, un inhibidor selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con un buen efecto antitumoral en el cáncer de pulmón, ejerce un mejor efecto antitumoral cuando se carga con un implante inyectable de oleato de etilo de NBCA (INEI).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares RAW264.7 cells Concentraciones 0.5, 1 µM Tiempo de incubación 6 h Método The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts Dosificaciones 0.5, 1.0, 2.0 mg Administración s.c.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
RAW264.7 cells
Concentraciones
0.5, 1 µM
Tiempo de incubación
6 h
Método
The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts
Dosificaciones
0.5, 1.0, 2.0 mg
Administración
s.c.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60]	PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647]	PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011]	PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233]	PubMed: 37005412

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.