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SD 0006 p38 MAPK inhibidor

Name: SD 0006
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6502
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6502

SD0006 es un inhibidor de la p38 quinasa-alfa (p38alpha) con valores de IC50 de 0,016 μM y 0,677 μM para p38α y p38β. Es selectivo para la p38α quinasa frente a más de 50 otras quinasas cribadas (incluyendo p38γ y p38δ con una modesta selectividad sobre p38β).

SD 0006 p38 MAPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 397.86

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Control de calidad

Lote: S650201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.49%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.49

Dianas relacionadas	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros p38 MAPK Inhibidores	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	397.86	Fórmula	C₂₀H₂₀ClN₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	271576-80-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C2=C(C(=NN2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=NC=NC=C4)C(=O)CO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (201.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.016 μM p38β (Cell-free assay) 0.677 μM
In vitro	SD0006 es selectivo para la quinasa p38α frente a más de 50 otras quinasas cribadas (incluyendo p38γ y p38δ con una selectividad modesta sobre p38β). Suprime la liberación de mediadores inflamatorios en estudios celulares. SD0006 suprime la expresión de múltiples proteínas proinflamatorias tanto a nivel transcripcional como traduccional. En RASF, SD0006 no tiene actividad inhibidora directa contra COX-1 o COX-2, sin embargo, pudo inhibir completamente de forma dosis-dependiente la liberación de PGE2 estimulada por IL-1β con una IC50 de 96,2 nmol/l.
In vivo	In vivo, SD0006 es eficaz en modelos animales de inflamación crónica y enfermedad. Es eficaz en el modelo de artritis inducida por la pared celular estreptocócica en ratas, con efectos protectores dramáticos sobre la integridad de las articulaciones de las patas y la densidad ósea. SD0006 también demuestra una buena eficacia antiinflamatoria oral con una excelente correlación entre especies entre la rata, el mono cynomolgus y el humano. Alivia la hinchazón y el dolor en un modelo de inflamación aguda en roedores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19590255/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):