solo para uso en investigación

Probenecid TRP Channel agonista

Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S4022

Probenecid (Benemid) es un inhibidor competitivo clásico del transporte de aniones orgánicos, que también es un agonista de TRPV2 y un inhibidor de TAS2R16. Este compuesto es también un bloqueador de amplio espectro de Pannexin1 (Panx1) de uso clínico.

Probenecid TRP Channel agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 285.36

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	285.36	Fórmula	C₁₃H₁₉NO₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57-66-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid es capaz de prevenir el eflujo de colorantes fluorescentes sensibles al calcio durante los estudios de movilización de calcio celular. Se ha descubierto que este compuesto (2,5 mM) bloquea la exportación de Fura-2 de las células de astrocitoma 1321N1, y no cambia la concentración basal de calcio ni la respuesta de calcio muscarínica. Es un potente agonista del potencial de receptor transitorio vanilloide 2 (TRPV2). Este químico induce selectivamente un aumento en el influjo intracelular de Ca²⁺ en células HEK293T que expresan transitoriamente TRPV2 exógeno. Es capaz de interactuar con los Transmembrane Transporters de aniones orgánicos (OAT). 0,1 mM de este compuesto inhibe eficientemente la captación vesicular activa de N-etilmaleimida glutatión (NEM-GS) dependiente de ATP por las Proteínas de Resistencia a Múltiples Fármacos Humanas 1 (MRP1) y MRP2. En membranas de células Sf9 aisladas, estimula la actividad ATPasa de MRP2 con un KACT aproximado de 250 μM, pero inhibe la actividad ATPasa de MRP1. Este químico es un inhibidor de los Taste Receptor amargos hTAS2R16, hTAS2R38 y hTAS2R43. 1 mM del mismo atenúa las respuestas de flujo de calcio inducidas por sacarina de hTAS2R16 a niveles cercanos a la línea base. Inhibe de forma dosis-dependiente hTAS2R16 (en presencia de 3 mM de salicina) y hTAS2R38 (en presencia de 300 μM de PTC). Esta actividad es independiente de su actividad como inhibidor del transporte, pero está relacionada con su interacción con el receptor.
In vivo	Probenecid es un inhibidor del transporte orgánico in vivo. Este compuesto es capaz de disminuir el aclaramiento renal de antibióticos, como la penicilina, lo que mejora los niveles séricos de antibióticos. Aumenta la excreción renal de urato al actuar como un inhibidor competitivo de OAT, lo que previene la recaptación de ácido úrico mediada por OAT de la orina al suero. Se ha descubierto que este químico bloquea la salida de metabolitos ácidos del sistema nervioso central y es un inhibidor competitivo del transporte de monoaminas en el riñón, el hígado y el ojo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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