Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 Capsazepine GSK2193874 HC-030031 GSK1016790A EIPA (L593754) ML-SI3 SB705498

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	285.36	Fórmula	C₁₃H₁₉NO₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57-66-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid is able to prevent the efflux of calcium-sensitive fluorescent dyes during studies of cellular calcium mobilization. This compound (2.5 mM) is found to block the export of Fura-2 from 1321N1 astrocytoma cells, and does not change the basal calcium concentration or the muscarinic calcium response. It is a potent transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) agonist. This chemical selectively induces increase in intracellular Ca²⁺ influx in HEK293T cells transiently expressing exogenous TRPV2. It is able to interact with organic anion transporters (OAT). 0.1 mM of this compound efficiently inhibits ATP-dependent active vesicular N-ethylmaleimide glutathione (NEM-GS) uptake by Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) and MRP2. In isolated Sf9 cell membranes, it stimulates ATPase activity of MRP2 with approximate KACT of 250 μM, but inhibits ATPase activity of MRP1. This chemical is an inhibitor of the hTAS2R16, hTAS2R38, and hTAS2R43 bitter taste receptors. 1 mM of it attenuates saccharin-induced calcium flux responses of hTAS2R16 to near baseline levels. It dose-dependently inhibits hTAS2R16 (in the presence of 3 mM salicin) and hTAS2R38 (in the presence of 300 μM PTC). This activity is independent of its activity as a transport inhibitor, but is concerning with its interaction with the receptor.
In vivo	Probenecid is an inhibitor of organic transport in vivo. This compound is able to decrease the renal clearance of antibiotic, such as penicillin, which enhances serum levels of antibiotic. It enhances the renal excretion of urate by acting as a competitive inhibitor of OAT, which prevents OAT-mediated reuptake of uric acid from the urine to the serum. This chemical is found to block acid metabolites from exiting the central nervous system, and is a competitive inhibitor of monoamine transport in the kidney, liver, and the eye.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Probenecid TRP Channel agonist

Estructura química

Peso molecular: 285.36