Probenecid

N.º de catálogoS4022 Lote:S402202

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Datos técnicos

Fórmula

C13H19NO4S
Peso molecular 285.36 Número CAS 57-66-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (66.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.400mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.400mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Probenecid (Benemid) es un inhibidor competitivo clásico del transporte de aniones orgánicos, que también es un agonista de TRPV2 y un inhibidor de TAS2R16. Este compuesto es también un bloqueador de amplio espectro de Pannexin1 (Panx1) de uso clínico.
Objetivos
organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro

Probenecid es capaz de prevenir el eflujo de colorantes fluorescentes sensibles al calcio durante los estudios de movilización de calcio celular. Se ha descubierto que este compuesto (2,5 mM) bloquea la exportación de Fura-2 de las células de astrocitoma 1321N1, y no cambia la concentración basal de calcio ni la respuesta de calcio muscarínica. Es un potente agonista del potencial de receptor transitorio vanilloide 2 (TRPV2). Este químico induce selectivamente un aumento en el influjo intracelular de Ca2+ en células HEK293T que expresan transitoriamente TRPV2 exógeno. Es capaz de interactuar con los Transmembrane Transporters de aniones orgánicos (OAT). 0,1 mM de este compuesto inhibe eficientemente la captación vesicular activa de N-etilmaleimida glutatión (NEM-GS) dependiente de ATP por las Proteínas de Resistencia a Múltiples Fármacos Humanas 1 (MRP1) y MRP2. En membranas de células Sf9 aisladas, estimula la actividad ATPasa de MRP2 con un KACT aproximado de 250 μM, pero inhibe la actividad ATPasa de MRP1. Este químico es un inhibidor de los Taste Receptor amargos hTAS2R16, hTAS2R38 y hTAS2R43. 1 mM del mismo atenúa las respuestas de flujo de calcio inducidas por sacarina de hTAS2R16 a niveles cercanos a la línea base. Inhibe de forma dosis-dependiente hTAS2R16 (en presencia de 3 mM de salicina) y hTAS2R38 (en presencia de 300 μM de PTC). Esta actividad es independiente de su actividad como inhibidor del transporte, pero está relacionada con su interacción con el receptor.

In vivo

Probenecid es un inhibidor del transporte orgánico in vivo. Este compuesto es capaz de disminuir el aclaramiento renal de antibióticos, como la penicilina, lo que mejora los niveles séricos de antibióticos. Aumenta la excreción renal de urato al actuar como un inhibidor competitivo de OAT, lo que previene la recaptación de ácido úrico mediada por OAT de la orina al suero. Se ha descubierto que este químico bloquea la salida de metabolitos ácidos del sistema nervioso central y es un inhibidor competitivo del transporte de monoaminas en el riñón, el hígado y el ojo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Sellecks Probenecid Ha sido citado por 4 Publicaciones

Comparative study of the effects of baicalin and probenecid on microRNA expression profiles in porcine aortic vascular endothelial cells infected by Glaesserella parasuis [ BMC Vet Res, 2025, 21(1):237] PubMed: 40176019
PANX1-mediated ATP release confers FAM3A's suppression effects on hepatic gluconeogenesis and lipogenesis [ Mil Med Res, 2024, 11(1):41] PubMed: 38937853
Single-cell RNA sequencing of CSF reveals neuroprotective RAC1+ NK cells in Parkinson's disease [ Front Immunol, 2022, 13:992505] PubMed: 36211372
Endurance exercise training suppresses myostatin upregulation and nuclear factor-kappa B activation in a mouse model of Parkinson's disease [ Vet World, 2022, 15(2):383-389] PubMed: 35400955

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