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Pentoxifylline PDE inhibidor

Name: Pentoxifylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4345
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S4345

Pentoxifylline es un inhibidor competitivo no selectivo de la phosphodiesterase que eleva el cAMP intracelular, activa la PKA, inhibe la síntesis de TNF y leucotrienos, y reduce la inflamación y la inmunidad innata.

Pentoxifylline PDE inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 278.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	278.31	Fórmula	C₁₃H₁₈N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	6493-05-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)CCCCN1C(=O)C2=C(N=CN2C)N(C1=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (197.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Pentoxifylline exhibe sinergismo con CDDP en la eliminación de células MCF-7/E6 pero no afecta la sensibilidad de las células de control. Este compuesto inhibe la función del punto de control G2 en mayor medida en MCF-7/E6 que en las células parentales. Actúa principalmente aumentando la deformabilidad de los glóbulos rojos, reduciendo la viscosidad sanguínea y disminuyendo el potencial de agregación plaquetaria y formación de trombos. Este químico es eficaz en la supresión del TNF derivado de MO inducido por LPS tanto a nivel de la acumulación de ARNm de TNF como de la bioactividad del sobrenadante de TNF. El (10 μM) suprime la producción tanto de TNF biológicamente activo como de la expresión de ARNm de TNF en más del 50% en células LM. Este agente bloquea la acumulación de ARNm de cachectina/TNF pero no tiene efecto sobre la eficiencia de la traducción del ARNm reportero en macrófagos RAW 264.7. Cuando se combina con Dexametasona, provoca una mayor supresión de la biosíntesis de cachectina/TNF que la que se puede lograr con cualquiera de los agentes solos en macrófagos RAW 264.7.
In vivo	Pentoxifylline (500 mg) inhibe marcadamente los aumentos en los niveles séricos de TNF e IL-6, así como los efectos sobre la coagulación y la fibrinólisis, en chimpancés. Este compuesto, junto con Endotoxin (4 ng/kg), también tiene un efecto significativo sobre la generación de trombina en chimpancés.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7712469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3308412/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2460096/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2358784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282778/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06344390	Recruiting	Cognitive Impairment	The First Hospital of Hebei Medical University	April 10 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT05490953	Recruiting	Hodgkin Lymphoma	University of Guadalajara\|Hospital Civil de Guadalajara	July 11 2022	Phase 4
NCT05189535	Completed	Breast Cancer Female\|Peripheral Neuropathy	Ain Shams University	October 3 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04152980	Recruiting	Neonatal Late Onset Sepsis	Erasmus Medical Center	January 12 2020	Phase 3
NCT05660694	Completed	Triamcinolone\|Pentoxifylline\|Vitamin E\|Oral Submucosa Fibrosis\|Tumor	Altamash Institute of Dental Medicine	January 1 2020	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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