NSC 405020 MMP inhibidor

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Control de calidad

Lote: S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.07%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.07

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros MMP Inhibidores	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	260.16	Fórmula	C₁₂H₁₅Cl₂NO	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	7497-07-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.250mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MT1-MMP
In vitro	NSC 405020 es un inhibidor no catalítico de MT1-MMP, interactúa directamente con el dominio PEX de MT1-MMP. Este compuesto afecta la homodimerización de PEX pero no la actividad catalítica de MT1-MMP. A 100 μM, inhibe la migración de células con alto nivel de MT1-MMP, con una reducción de la eficiencia de migración de aproximadamente el 75%. Este químico no inhibe la migración de células con bajo nivel de MT1-MMP y no inhibe la adhesión celular al colágeno.
Ensayo de quinasa	Ensayos de migración
Ensayo de quinasa	Los ensayos se realizan en pocillos de una placa Transwell de 24 pocillos y 8 μm de tamaño de poro. Una membrana insertada de 6,5 mm se recubre con 0,1 mL de COL-I (300 μg/mL en MEGM) y luego se seca al aire durante 16 horas. El recubrimiento de colágeno se rehidrata durante 1 hora en 0,2 mL de MEGM. La cámara interna contiene MEGM-10% FBS como quimioatrayente. Este compuesto (10–100 μmol/L) o DMSO (0,1%–1%) se añaden a ambas cámaras, interna y externa. Antes de sembrar en la cámara externa, las células (5×10⁴) se co-incuban durante 20 minutos con este compuesto o DMSO en MEGM. Se permite que las células migren durante 16 a 18 horas. Las células que permanecen en la superficie superior de la membrana se eliminan con un hisopo de algodón. Las células en la superficie inferior de la membrana se fijan y tiñen (0,2% de cristal violeta). El colorante incorporado se extrae con 1% de SDS y se mide la A570.
In vivo	NSC 405020 (0,5 mg/kg, inyección intratumoral) reprime significativamente el crecimiento tumoral. Este compuesto causa un fenotipo tumoral fibrótico, similar a ΔPEX y aumenta el nivel de COL-I.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 260.16