Name: Marimastat (BB-2516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7156
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros MMP Inhibidores	Ilomastat (GM6001) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HT1080	Function assay			In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM.	9873712
THP-1	Function assay			Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM.	11754593
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA	26192023
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA	26192023
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	331.41	Fórmula	C₁₅H₂₉N₃O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	154039-60-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TA2516			Smiles	CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-9 (cell-free assay) 3 nM MMP-1 (cell-free assay) 5 nM MMP-2 (cell-free assay) 6 nM MMP-14 (cell-free assay) 9 nM MMP-7 (cell-free assay) 16 nM MMP-3 (cell-free assay) 230 nM
In vitro	Marimastat (BB-2516) (100 nM) inhibe significativamente la expresión de MMP14 en células tumorales U251, U87, GBM39 y GBM43. Este compuesto inhibe específicamente el crecimiento de células de glioma y no tiene efecto sobre los astrocitos humanos normales (NHA). Regula a la baja tempranamente la expresión de genes diana de Notch, como Hes1 y Hes5.
Ensayo de quinasa	Cinética del inhibidor
Ensayo de quinasa	La MMP2 humana recombinante se activa con 1 mM de acetato de 4-aminofenilmercúrico durante 1 hora a 37 °C. En presencia de concentraciones crecientes de Marimastat (BB-2516), se miden las tasas de escisión de 1 μM del sustrato de MMP fluorescente y "quenched" (7-metoxicumarin-4-il)acetil-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminopropionil]-Ala-Arg-NH2 en placas de fluorimetría de 96 pocillos a 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl₂, 0,05 % Brij 35, utilizando un filtro de excitación de 320 nm y un filtro de emisión de 405 nm. El ajuste de curvas y los cálculos de IC50 se realizan utilizando el software GraphPad Prism 5.0.
In vivo	En un modelo de implantación ortotópica de carcinoma de células escamosas oral, el marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/día, p.o.) administrado mediante una bomba osmótica suprime significativamente la metástasis de los ganglios linfáticos cervicales y la activación de MMP-2, y tiene una supervivencia significativamente mejor que el grupo de control. Este compuesto reduce la hiperactividad de las MMP de colangiocitos humanos y de rata poliquísticos y bloquea la expansión quística de los colangiocitos PCK. El tratamiento crónico de ratas PCK de 8 semanas de edad con él inhibe la cistogénesis hepática y la fibrosis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Marimastat (BB-2516) MMP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 331.41