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Marimastat (BB-2516) MMP Inhibidor

Cat. No.: S7156

Marimastat (BB-2516, TA2516) es un inhibidor de amplio espectro de matrix metalloprotease (MMP) con valores de IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM y 13 nM para MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 y MMP-7, respectivamente. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3.
Marimastat (BB-2516) MMP Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 331.41

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. 9873712
THP-1 Function assay Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. 11754593
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA 26192023
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA 26192023
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 331.41 Fórmula

C15H29N3O5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 154039-60-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos TA2516 Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP-9
(cell-free assay)
3 nM
MMP-1
(cell-free assay)
5 nM
MMP-2
(cell-free assay)
6 nM
MMP-14
(cell-free assay)
9 nM
MMP-7
(cell-free assay)
16 nM
MMP-3
(cell-free assay)
230 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) significantly inhibits the expression of MMP14 in U251, U87, GBM39, and GBM43 tumor cells. This compound specifically inhibits the growth of glioma cells and has no effect on normal human astrocytes (NHA).

It early down-regulates the expression of Notch target genes, such as Hes1 and Hes5.
Ensayo de quinasa
Cinética del inhibidor
La MMP2 humana recombinante se activa con 1 mM de acetato de 4-aminofenilmercúrico durante 1 hora a 37 °C. En presencia de concentraciones crecientes de Marimastat (BB-2516), se miden las tasas de escisión de 1 μM del sustrato de MMP fluorescente y "quenched" (7-metoxicumarin-4-il)acetil-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminopropionil]-Ala-Arg-NH2 en placas de fluorimetría de 96 pocillos a 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0,05 % Brij 35, utilizando un filtro de excitación de 320 nm y un filtro de emisión de 405 nm. El ajuste de curvas y los cálculos de IC50 se realizan utilizando el software GraphPad Prism 5.0.
In vivo

In an orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model, marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/day, p.o.) administered by an osmotic pump significantly suppresses the cervical lymph node metastasis and activation of MMP-2, and has a significantly better survival than control group.

This compound reduces MMP hyperactivity of polycystic human and rat cholangiocytes and blocks the cystic expansion of PCK cholangiocytes. Chronic treatment of 8-week-old PCK rats with it inhibits hepatic cystogenesis and fibrosis.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/