Marimastat (BB-2516)

N.º de catálogoS7156 Lote:S715602

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Datos técnicos

Fórmula

C15H29N3O5
Peso molecular 331.41 Número CAS 154039-60-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (162.94 mM)
Ethanol 7 mg/mL (21.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Marimastat (BB-2516, TA2516) es un inhibidor de amplio espectro de matrix metalloprotease (MMP) con valores de IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM y 13 nM para MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 y MMP-7, respectivamente. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3.
Objetivos
MMP-9
(cell-free assay)		 MMP-1
(cell-free assay)		 MMP-2
(cell-free assay)		 MMP-14
(cell-free assay)		 MMP-7
(cell-free assay)		 Ver más
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) inhibe significativamente la expresión de MMP14 en células tumorales U251, U87, GBM39 y GBM43. Este compuesto inhibe específicamente el crecimiento de células de glioma y no tiene efecto sobre los astrocitos humanos normales (NHA).

Regula a la baja tempranamente la expresión de genes diana de Notch, como Hes1 y Hes5.
In vivo

En un modelo de implantación ortotópica de carcinoma de células escamosas oral, el marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/día, p.o.) administrado mediante una bomba osmótica suprime significativamente la metástasis de los ganglios linfáticos cervicales y la activación de MMP-2, y tiene una supervivencia significativamente mejor que el grupo de control.

Este compuesto reduce la hiperactividad de las MMP de colangiocitos humanos y de rata poliquísticos y bloquea la expansión quística de los colangiocitos PCK. El tratamiento crónico de ratas PCK de 8 semanas de edad con él inhibe la cistogénesis hepática y la fibrosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[2]
  • Cinética del inhibidor

    La MMP2 humana recombinante se activa con 1 mM de acetato de 4-aminofenilmercúrico durante 1 hora a 37 °C. En presencia de concentraciones crecientes de Marimastat (BB-2516), se miden las tasas de escisión de 1 μM del sustrato de MMP fluorescente y "quenched" (7-metoxicumarin-4-il)acetil-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminopropionil]-Ala-Arg-NH2 en placas de fluorimetría de 96 pocillos a 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0,05 % Brij 35, utilizando un filtro de excitación de 320 nm y un filtro de emisión de 405 nm. El ajuste de curvas y los cálculos de IC50 se realizan utilizando el software GraphPad Prism 5.0.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model

  • Dosificaciones

    150 mg/kg/day

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Validación de productos por parte del cliente

(E, F) Uev1A mediates negative feedback of NF-κB signaling pathway is dependent on TACE activity. Forty-eight hours after transfection, the cells were pre-treated with BB-2516 (20 μM) for 1 h, followed by TNFα (40 ng/ml) treatment for 2 h. Cell was fixed and stained with antibodies against HA and p65. The same cells were also stained with DAPI to reveal nuclei. White arrows indicate UEV1A-overexpressed cells. (F) Quantitative analysis of the experiments shown in (E). Percentage of cells displaying nuclear p65 is shown for UEV1A- overexpressed or vector-transfected cells. Each sample contains about 1000 cells. The significance of differences was assessed by two-tailed Student

Datos de [ , , Cell Signal, 2018, 42:155-164 ]

Sellecks Marimastat (BB-2516) Ha sido citado por 22 Publicaciones

ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903
Evaluating therapeutic plasma exchange and protease inhibitors as mechanisms to reduce soluble mesothelin [ Sci Rep, 2025, 15(1):13174] PubMed: 40240561
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473] PubMed: 39488530
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
CD26-negative and CD26-positive tissue-resident fibroblasts contribute to functionally distinct CAF subpopulations in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):183] PubMed: 36635273
Chronic kidney disease causes blood-brain barrier breakdown via urea-activated matrix metalloproteinase-2 and insolubility of tau protein [ Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995] PubMed: 37889501
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Hotspot ESR1 mutations are multimodal and contextual modulators of breast cancer metastasis [ Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021] PubMed: 35078818
Transforming growth factor β1 signaling links extracellular matrix remodeling to intracellular lipogenesis upon physiological feeding events [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101748] PubMed: 35189145

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