solo para uso en investigación
Cat. No.: S7155
| Dianas relacionadas | HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease |
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| Otros MMP Inhibidores | Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) SB-3CT T-5224 Nobiletin NSC 405020 MMP-9-IN-1 Cordycepin Ginkgolide C 1, 10-Phenanthroline monohydrate |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM | 15582436 | |||
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM | 15582436 | |||
| HT1080 | Function assay | In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM | 9873712 | |||
| white blood cells | Antifibrotic assay | 25 to 150 mg/kg | 13 days | Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days | 15582436 | |
| RPM18866 | Function assay | Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM | 9871622 | |||
| RPM18866 | Function assay | Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM | 9871623 | |||
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| Peso molecular | 477.64 | Fórmula | C23H31N3O4S2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 130370-60-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.98 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
MMP-1
3 nM
MMP-2
4 nM
MMP-9
4 nM
MMP-7
6 nM
MMP-3
20 nM
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| In vitro |
Batimastat (BB-94) es un potente inhibidor de amplio espectro de la metaloproteasa de matriz (MMP) para MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 y MMP-3 con una IC50 de 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM y 20 nM, respectivamente. Este compuesto exhibe una geometría de unión inesperada, con el anillo de tiofeno profundamente insertado en el sitio de especificidad primario. |
| Ensayo de quinasa |
Ensayos enzimáticos
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En los ensayos enzimáticos, se determinan las IC50 para Batimastat (BB-94) in vitro contra diferentes metaloproteinasas.
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| In vivo |
Batimastat (BB-94) puede inhibir la diseminación metastásica y el crecimiento del melanoma murino B16-BL6. En un modelo ortotópico de tumor de colon en ratones, el tratamiento con este compuesto resulta en la inhibición del crecimiento del tumor primario (en un 50%), la diseminación local/regional (del 67% al 35%) y la metástasis a distancia (del 30% al 10%). Reduce el crecimiento in vivo de hemangiomas experimentales, muy probablemente bloqueando el reclutamiento de células endoteliales por las células transformadas o interfiriendo con la organización celular en estructuras vasculares. |
Referencias |
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