Name: Ilomastat (GM6001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7157
Rating: 5 (60 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.15%

99.15

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros MMP Inhibidores	Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Descripción de la actividad	PMID
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM	23376997
U251 cells	Function assay	20 μM	Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test	17537721
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM	23376997
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	388.46	Fórmula	C₂₀H₂₈N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	142880-36-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Galardin			Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (200.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 2% Tween 80 3 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	11.000mg/ml (28.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	27.500mg/ml (70.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.400mg/ml (8.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (6.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-8 (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) MMP-9 (Cell-free assay) 0.2 nM(Ki) MMP-26 (Cell-free assay) 0.36 nM(Ki) MMP-1 (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki) MMP-2 (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) MMP-12 (Cell-free assay) 3.6 nM(Ki) MMP-7 (Cell-free assay) 3.7 nM(Ki)
In vitro	Ilomastat (GM6001) inhibe la colagenasa de fibroblastos de piel humana con una K_i de 0,4 nM cuando se ensaya con un sustrato de tioéster sintético a pH 6,5, con una selectividad 50 veces mayor que dos enzimas bacterianas, la termolisina y la elastasa de Pseudomonas aeruginosa. Este compuesto (0,1 nM - 10 nM) inhibe la gelatinasa A y la gelatinasa B producidas por las células T, inhibiendo así el anidamiento de las células T.
Ensayo de quinasa	Ensayo de colagenasa
Ensayo de quinasa	Ilomastat (GM6001) se ensaya utilizando el sustrato tioléster sintético Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt a pH 6,5. La concentración de colagenasa es de 1-2 nM y las concentraciones de sustrato son de 0,1 a 0,7 nM. Se encuentra que K_m varía entre 1,5 y 4 mM.
In vivo	La aplicación tópica de Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) previene la ulceración corneal después de una lesión alcalina grave. En un modelo de conejo después de la colocación de un stent, inhibe significativamente la hiperplasia intimal y el contenido de colágeno intimal, y aumenta el área del lumen en las arterias con stent sin efectos sobre las tasas de proliferación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1		23329998
Immunofluorescence	ZO-1 / Claudin-5 / occludin		21857898

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ilomastat (GM6001) MMP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 388.46