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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
6.250mg/ml
(24.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
NSC 405020 es un inhibidor no catalítico de MT1-MMP, interactúa directamente con el dominio PEX de MT1-MMP, afecta la homodimerización de PEX pero no la actividad catalítica de MT1-MMP.
Objetivos
MT1-MMP
In vitro
NSC 405020 es un inhibidor no catalítico de MT1-MMP, interactúa directamente con el dominio PEX de MT1-MMP. Este compuesto afecta la homodimerización de PEX pero no la actividad catalítica de MT1-MMP. A 100 μM, inhibe la migración de células con alto nivel de MT1-MMP, con una reducción de la eficiencia de migración de aproximadamente el 75%. Este químico no inhibe la migración de células con bajo nivel de MT1-MMP y no inhibe la adhesión celular al colágeno.
In vivo
NSC 405020 (0,5 mg/kg, inyección intratumoral) reprime significativamente el crecimiento tumoral. Este compuesto causa un fenotipo tumoral fibrótico, similar a ΔPEX y aumenta el nivel de COL-I.
Los ensayos se realizan en pocillos de una placa Transwell de 24 pocillos y 8 μm de tamaño de poro. Una membrana insertada de 6,5 mm se recubre con 0,1 mL de COL-I (300 μg/mL en MEGM) y luego se seca al aire durante 16 horas. El recubrimiento de colágeno se rehidrata durante 1 hora en 0,2 mL de MEGM. La cámara interna contiene MEGM-10% FBS como quimioatrayente. Este compuesto (10–100 μmol/L) o DMSO (0,1%–1%) se añaden a ambas cámaras, interna y externa. Antes de sembrar en la cámara externa, las células (5×104) se co-incuban durante 20 minutos con este compuesto o DMSO en MEGM. Se permite que las células migren durante 16 a 18 horas. Las células que permanecen en la superficie superior de la membrana se eliminan con un hisopo de algodón. Las células en la superficie inferior de la membrana se fijan y tiñen (0,2% de cristal violeta). El colorante incorporado se extrae con 1% de SDS y se mide la A570.
Assays are conducted in wells of a 96-well flat bottom, white wall plates. 184B5-MT and MCF7-β3/MT cells (5×104) are grown for 16 hours in MEGM-10% FBS and DMEM-10% FBS, respectively. 184B5-MT cells are replenished with fresh MEGM (0.1 mL per well) and incubated for an additional 24 hours in the presence of the compounds (100 μM) or vehicle (1% DMSO). MCF7-β3/MT cells are replenished with fresh DMEM-10% FBS (0.1 mL per well) and incubated for an additional 6 hours in the presence of the compounds (400 μM) or vehicle (2% DMSO). The viable cells are counted using a luminescent ATP-Lite assay.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
