Name: MEK162 (Binimetinib, ARRY-162)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7007
Rating: 5 (105 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros MEK Inhibidores	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
NCI-H727	Function assay			IC50=115 nM	30352565
Mel IL	Cytotoxicity assay			IC50=3.7 ± 0.2 μM	30551515
Mel IL/R	Cytotoxicity assay			IC50=2.7 ± 0.3 μM	30551515
Mel Z	Cytotoxicity assay			IC50=3.8 ± 0.2 μM	30551515
A375	Cytotoxicity assay			IC50=9.8 ± 0.1 μM	30551515
Mel Me	Cytotoxicity assay			IC50=13.3 ± 0.3 μM	30551515
Mel MTP	Cytotoxicity assay			IC50=10.2 ± 0.4 μM	30551515
U2OS cells	Function assay	1 μM		MEK162 blocked ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells	29137241
CHP-212	Cell viability assay		120 h	IC50=0.0083 μM	26925841
SK-N-AS	Cell viability assay		120 h	IC50=0.067 μM	26925841
SK-N-BE(2)	Cell viability assay		120 h	IC50=0.28 μM	26925841
SJ-NB-10	Cell viability assay		120 h	IC50=1.16 μM	26925841
CHP-134	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
Kelly	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
LAN-5	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
NGP	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
SK-N-DZ	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
A549	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H157	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H522	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	441.23	Fórmula	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	606143-89-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ARRY-162,ARRY-438162			Smiles	CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MEK (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Binimetinib (MEK162) es un potente y selectivo inhibidor no competitivo de ATP de MEK1/2 recientemente divulgado, que inhibe pERK en células con una IC50 de 11 nM. Este compuesto (625 nM) inhibe la diferenciación in vitro de osteoclastos con una IC50 de 39 nM. Este (10 μM) inhibe la resorción in vitro de osteoclastos con una IC50 de 625 nM. Este (2 μM) afecta débilmente la diferenciación de osteoblastos. Este (1 μM) combinado con MK-2206 (2 μM) revierte completamente la resistencia de las células MCF7 que expresan RSK.
In vivo	Binimetinib (MEK162) demuestra una inhibición dosis-dependiente de la hinchazón del tobillo en modelos de artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas, significativa a 10 mg/kg y 30 mg/kg en comparación con el control del vehículo. Este compuesto también muestra una inhibición dosis-dependiente de la concentración sérica de IL-6 en modelos de artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas, con una inhibición completa a 10 mg/kg en comparación con el control del vehículo. A 30 mg/kg, demuestra una inhibición dosis-dependiente de los pesos relativos del bazo en modelos de artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas. Además, inhibe significativamente la resorción ósea y la inflamación con una dosificación retrasada en comparación con el vehículo en modelos de artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) reduce la gravedad de la enfermedad de manera dosis-dependiente en modelos de artritis inducida por colágeno (CIA) y artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas. Este (po, bid) inhibe los aumentos en el diámetro del tobillo en un 27% y 50% a 1 mg/kg y 3 mg/kg en el modelo de artritis inducida por colágeno (CIA) en ratas, mientras que el ibuprofeno tiene una inhibición del 46%. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) inhibe significativamente las lesiones (inflamación, daño del cartílago, formación de pannus y resorción ósea) en un 32% y 60% a 1 mg/kg y 3 mg/kg en el modelo de artritis inducida por colágeno (CIA) en ratas. Inhibe el diámetro del tobillo de AIA en un 11% y 34% a 3 mg/kg y 10 mg/kg en modelos de artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas. Cuando se combina con BEZ235, este (6 mg/kg, BID) resulta en una reducción significativa del crecimiento tumoral en ratones inmunodeficientes inyectados con células MCF7.
Referencias	[1] https://acr.confex.com/acr/2006/webprogram/Paper5558.html [2] http://www.arraybiopharma.com/_documents/Publication/PubAttachment349.pdf [3] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0065774307420176 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23635776/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32442403/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	MEK / p-MEK / ERK / p-ERK p-KIT / KIT / ETV1		26925841
Growth inhibition assay	Cell viability		26925841

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06207656	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	Spanish Cooperative Group for the Treatment of Digestive Tumours (TTD)\|Merck S.L. Spain\|Pierre Fabre Ibérica S.A.	January 19 2024	Phase 2
NCT05286788	Recruiting	Adamantinous Craniopharyngioma\|Recurrent Adamantinomatous Craniopharyngioma	Nationwide Children''s Hospital\|Children''s Hospital Colorado	April 10 2023	Phase 2
NCT05810740	Completed	Melanoma\|BRAF V600 Mutation\|Unresectable Melanoma\|Metastatic Melanoma	Pierre Fabre Medicament\|Biotrial	August 31 2022	Phase 1
NCT05195632	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	Pierre Fabre Medicament	June 2 2022	Phase 2
NCT05767879	Recruiting	Melanoma Stage III\|In-Transit Metastasis of Cutaneous Melanoma	Leiden University Medical Center\|Pierre Fabre Laboratories	January 1 2022	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Could you please clarify whether the formulation in vivo for S7007 is clear or not?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) MEK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 441.23