Name: MCC950 Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7809
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Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros NLRP3 Inhibidores	MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM	26422006
mouse BMDM cells	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM	27994733
INS-1 cells	Function assay	0.01 μM	1 h	MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells.	30939192
16HBE cells	Cell viability assay	0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM	24, 48, 72h	100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells.	29258746
THP-1 monocytes	Function assay	1 μM	30 mins	Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS.	26173988
macrophages	Function assay		30 mins	Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM.	29338910
macrophages	Function assay			Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM.	29338910
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.46	Fórmula	C₂₀H₂₃N₂O₅S.Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	256373-96-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium			Smiles	CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	43.000mg/ml (100.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 43 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM NLRP3 (in HMDM) 8.1 nM
In vitro	MCC950 inhibe la activación canónica y no canónica de NLRP3 en células BMDM y HMDM con una IC50 de 7,5 y 8,1 nM. MCC950 inhibe específicamente la activación de NLRP3, pero no los inflamasomas AIM2, NLRC4 o NLRP1.
In vivo	MCC950 reduce la producción de interleucina-1β (IL-1β) y atenúa la gravedad de la encefalomielitis autoinmune experimental (EAE). Además, el tratamiento con MCC950 rescata la letalidad neonatal en un modelo de ratón de CAPS y es activo en muestras ex vivo de individuos con síndrome de Muckle-Wells.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25686105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35013106/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44	28865486
Growth inhibition assay	Cell viability	27670879
Immunofluorescence	ALDH1 / BIM1 / CD44	28865486
ELISA	IL-1β	28726778