solo para uso en investigación

CY-09 NLRP3 inhibidor

Name: CY-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5774
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S5774

CY-09 es un inhibidor específico del inflamasoma NLRP3 que se dirige directamente a NLRP3. Se ha probado contra las cinco principales enzimas del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 con valores de concentración inhibitoria media (IC50) de 18,9, 8,18, >50, >50 y 26,0 µM, respectivamente.

CY-09 NLRP3 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 423.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.85%

99.85

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros NLRP3 Inhibidores	MCC950 Sodium MCC950 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	423.43	Fórmula	C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1073612-91-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (200.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	CY-09 bloquea específicamente la activación de NLRP3 en macrófagos. Este compuesto inhibe la oligomerización de NLRP3 y el ensamblaje del inflamasoma. Se une directamente a NLRP3 e inhibe su actividad ATPasa. La estabilidad metabólica de este compuesto químico se evaluó por primera vez utilizando microsomas hepáticos humanos y de ratón, exhibiendo una estabilidad favorable con una vida media >145 min para microsomas tanto humanos como de ratón. La estabilidad metabólica de este compuesto se evaluó por primera vez utilizando microsomas hepáticos humanos y de ratón, exhibiendo una estabilidad favorable con una vida media >145 min para microsomas tanto humanos como de ratón, lo que demostró un bajo riesgo de interacciones fármaco-fármaco.
In vivo	CY-09 inhibe la activación de NLRP3 in vivo y previene la letalidad neonatal en un modelo de ratón de CAPS. En estudios farmacocinéticos evaluados en ratones C57BL/6J a los que se administró una dosis única i.v. u oral, este compuesto exhibe una farmacocinética favorable, con una vida media de 2,4 h, un área bajo la curva de 8.232 (h·ng)/ml y una biodisponibilidad del 72 %. Invierte los trastornos metabólicos en ratones diabéticos mediante la inhibición de la inflamación dependiente de NLRP3. Este tratamiento químico tiene efectos beneficiosos notables para la metainflamación, la hiperglucemia y la resistencia a la insulina en ratones diabéticos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):