Name: Dapansutrile
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8907
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S890701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

98

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros NLRP3 Inhibidores	MCC950 Sodium MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	133.17	Fórmula	C₄H₇NO₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	54863-37-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)CCC#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (750.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	In vitro, concentraciones nanomolares de Dapansutrile reducen la liberación de IL-1β e IL-18 tras la activación canónica y no canónica del NLRP3 inflammasome. En macrófagos derivados de sangre humana estimulados con LPS, este compuesto disminuye los niveles de IL-1β en un 60% y de IL-18 en un 70% a concentraciones in vitro 100 veces menores que las concentraciones plasmáticas alcanzadas de forma segura en humanos. También reduce la liberación de IL-1β y la actividad de la caspasa-1 en neutrófilos de sangre humana recién obtenidos. En monocitos aislados de pacientes con síndrome periódico asociado a criopirina (CAPS), este químico inhibe la liberación de IL-1β inducida por LPS en un 84% y un 36%.
In vivo	El tratamiento de ratones con Dapansutrile limita la inflamación articular por cristales de MSU (p > 0.0001), lo que se asocia con una disminución de los niveles sinoviales de IL-1β, IL-6, mieloperoxidasa y CXCL1 (p < 0.01) en comparación con ratones tratados con vehículo. La administración oral de este compuesto es altamente efectiva para mejorar la artritis reactiva y la artritis gotosa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06047262	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University Hospital Basel Switzerland\|European Union (Horizon Europe Programme)\|State Secretariat for Education Research and Innovation Switzerland\|Olatec Therapeutics LLC	May 2024	Phase 2
NCT05658575	Recruiting	Acute Gout Flare\|Gout Attack\|Gout Flare\|Gouty Arthritis\|Gout\|Arthritis\|Joint Pain	Olatec Therapeutics LLC	January 6 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT03595371	Terminated	Schnitzler Syndrome	Olatec Therapeutics LLC\|Radboud University Medical Center	May 15 2018	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapansutrile NLRP3 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 133.17