Dapansutrile

N.º de catálogoS8907 Lote:S890701

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Datos técnicos

Fórmula

C₄H₇NO₂S

Peso molecular

133.17

Número CAS

54863-37-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (750.91 mM)

Water

100 mg/mL (750.91 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Dapansutrile es un inhibidor novedoso y selectivo del NLRP3 inflammasome.

Objetivos

NLRP3 inflammasome

In vitro

In vitro, concentraciones nanomolares de Dapansutrile reducen la liberación de IL-1β e IL-18 tras la activación canónica y no canónica del NLRP3 inflammasome. En macrófagos derivados de sangre humana estimulados con LPS, este compuesto disminuye los niveles de IL-1β en un 60% y de IL-18 en un 70% a concentraciones in vitro 100 veces menores que las concentraciones plasmáticas alcanzadas de forma segura en humanos. También reduce la liberación de IL-1β y la actividad de la caspasa-1 en neutrófilos de sangre humana recién obtenidos. En monocitos aislados de pacientes con síndrome periódico asociado a criopirina (CAPS), este químico inhibe la liberación de IL-1β inducida por LPS en un 84% y un 36%.

In vivo

El tratamiento de ratones con Dapansutrile limita la inflamación articular por cristales de MSU (p > 0.0001), lo que se asocia con una disminución de los niveles sinoviales de IL-1β, IL-6, mieloperoxidasa y CXCL1 (p < 0.01) en comparación con ratones tratados con vehículo. La administración oral de este compuesto es altamente efectiva para mejorar la artritis reactiva y la artritis gotosa.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Sellecks Dapansutrile Ha sido citado por 1 Publicación

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089]	PubMed: 36876120

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089]

PubMed: 36876120

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