Name: JZL184
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4904
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.71%

99.71

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Lipase Inhibidores	Tanshinone IIA Atglistatin Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	520.49	Fórmula	C₂₇H₂₄N₂O₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1101854-58-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5.5 mg/mL (10.56 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 150 mg/mL (288.18 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO＋98%Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MAGL 8 nM
In vitro	JZL184 es una herramienta útil para estudiar los efectos de la señalización endógena de 2-AG. Este compuesto muestra una inhibición dependiente del tiempo de MAGL y exhibe una selectividad >300 veces mayor para MAGL sobre FAAH in vitro. No interactúa con los receptores CB1 o CB2 y no inhibe las enzimas biosintéticas de 2-AG, diacilglicerol lipasa-α y diacilglicerol lipasa-β, ni la enzima movilizadora de ácido araquidónico, la fosfolipasa A2 citosólica del grupo IVA.
Ensayo de quinasa	perfilado de proteínas basado en la actividad (ABPP)
Ensayo de quinasa	Los cerebros de ratón se homogeneizan con Dounce en PBS, pH 7.5, seguido de una centrifugación a baja velocidad (1.400×, 5 min) para eliminar los residuos. Luego, el sobrenadante se somete a centrifugación (64.000×, 45 min) para obtener la fracción citosólica en el sobrenadante y la fracción de membrana como un pellet. El pellet se lava y se resuspende en tampón PBS mediante sonicación. La concentración total de proteínas en cada fracción se determina utilizando un kit de ensayo de proteínas. Las muestras se almacenan a -80 °C hasta su uso. Los proteomas de membrana de cerebro de ratón se diluyen a 1 mg/mL en PBS y se preincuban con concentraciones variables de este compuesto (1 nM a 10 mM) durante 30 min a 37 °C antes de la adición de FP-rodamina a una concentración final de 2 mM en un volumen de reacción total de 50 μL. Después de 30 min a 25 °C, las reacciones se inactivan con tampón de carga 4×SDS-PAGE, se hierven durante 5 min a 90 °C, se someten a SDS-PAGE y se visualizan en gel utilizando un escáner de fluorescencia de superficie plana.
In vivo	JZL184 produjo un bloqueo rápido y sostenido de la actividad de la hidrolasa de 2-AG cerebral en ratones, lo que resultó en elevaciones de ocho veces en los niveles endógenos de 2-AG que se mantuvieron durante al menos 8 h. Los ratones tratados con este compuesto mostraron una amplia gama de efectos conductuales dependientes de CB1, incluyendo analgesia, hipomotilidad e hipotermia, lo que sugiere un papel amplio para la señalización endocannabinoide mediada por 2-AG en todo el sistema nervioso de los mamíferos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JZL184 Lipase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 520.49