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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
JZL 184 es el primer inhibidor selectivo de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) con una IC50 de 8 nM.
Objetivos
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 es una herramienta útil para estudiar los efectos de la señalización endógena de 2-AG. Este compuesto muestra una inhibición dependiente del tiempo de MAGL y exhibe una selectividad >300 veces mayor para MAGL sobre FAAH in vitro. No interactúa con los receptores CB1 o CB2 y no inhibe las enzimas biosintéticas de 2-AG, diacilglicerol lipasa-α y diacilglicerol lipasa-β, ni la enzima movilizadora de ácido araquidónico, la fosfolipasa A2 citosólica del grupo IVA.
In vivo
JZL184 produjo un bloqueo rápido y sostenido de la actividad de la hidrolasa de 2-AG cerebral en ratones, lo que resultó en elevaciones de ocho veces en los niveles endógenos de 2-AG que se mantuvieron durante al menos 8 h. Los ratones tratados con este compuesto mostraron una amplia gama de efectos conductuales dependientes de CB1, incluyendo analgesia, hipomotilidad e hipotermia, lo que sugiere un papel amplio para la señalización endocannabinoide mediada por 2-AG en todo el sistema nervioso de los mamíferos.
perfilado de proteínas basado en la actividad (ABPP)
Los cerebros de ratón se homogeneizan con Dounce en PBS, pH 7.5, seguido de una centrifugación a baja velocidad (1.400×, 5 min) para eliminar los residuos. Luego, el sobrenadante se somete a centrifugación (64.000×, 45 min) para obtener la fracción citosólica en el sobrenadante y la fracción de membrana como un pellet. El pellet se lava y se resuspende en tampón PBS mediante sonicación. La concentración total de proteínas en cada fracción se determina utilizando un kit de ensayo de proteínas. Las muestras se almacenan a -80 °C hasta su uso. Los proteomas de membrana de cerebro de ratón se diluyen a 1 mg/mL en PBS y se preincuban con concentraciones variables de este compuesto (1 nM a 10 mM) durante 30 min a 37 °C antes de la adición de FP-rodamina a una concentración final de 2 mM en un volumen de reacción total de 50 μL. Después de 30 min a 25 °C, las reacciones se inactivan con tampón de carga 4×SDS-PAGE, se hierven durante 5 min a 90 °C, se someten a SDS-PAGE y se visualizan en gel utilizando un escáner de fluorescencia de superficie plana.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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