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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
JZL 184 es el primer inhibidor selectivo de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) con una IC50 de 8 nM.
Objetivos
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 is a useful tool for studying the effects of endogenous 2-AG signaling. This compound displays time-dependent inhibition of MAGL and exhibits >300-fold selectivity for MAGL over FAAH in vitro. It does not interact with CB1 or CB2 receptors and does not inhibit the 2-AG biosynthetic enzymes diacylglycerol lipase-αand diacylglycerol lipase-β, or the arachidonic acid–mobilizing enzyme cytosolic phospholipase A2 group IVA.
In vivo
JZL184 produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in eight-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. This compound-treated mice showed a wide array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility and hypothermia, that suggest a broad role for 2-AG–mediated endocannabinoid signaling throughout the mammalian nervous system.
perfilado de proteínas basado en la actividad (ABPP)
Los cerebros de ratón se homogeneizan con Dounce en PBS, pH 7.5, seguido de una centrifugación a baja velocidad (1.400×, 5 min) para eliminar los residuos. Luego, el sobrenadante se somete a centrifugación (64.000×, 45 min) para obtener la fracción citosólica en el sobrenadante y la fracción de membrana como un pellet. El pellet se lava y se resuspende en tampón PBS mediante sonicación. La concentración total de proteínas en cada fracción se determina utilizando un kit de ensayo de proteínas. Las muestras se almacenan a -80 °C hasta su uso. Los proteomas de membrana de cerebro de ratón se diluyen a 1 mg/mL en PBS y se preincuban con concentraciones variables de este compuesto (1 nM a 10 mM) durante 30 min a 37 °C antes de la adición de FP-rodamina a una concentración final de 2 mM en un volumen de reacción total de 50 μL. Después de 30 min a 25 °C, las reacciones se inactivan con tampón de carga 4×SDS-PAGE, se hierven durante 5 min a 90 °C, se someten a SDS-PAGE y se visualizan en gel utilizando un escáner de fluorescencia de superficie plana.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Selleck's JZL184 Ha sido citado por 9 Publicaciones
Endocannabinoid Enhancement via MAGL Inhibition in CDKL5 Deficiency: Selective Cellular Benefits and Domain-Specific Functional Effects in Adult Cdkl5 KO Mice
[ Int J Mol Sci, 2026, 27(6)2773]
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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