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Enarodustat (JTZ-951) HIF inhibidor

Name: Enarodustat (JTZ-951)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9656
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9656

Enarodustat (JTZ-951) es un potente inhibidor oralmente activo de la HIF prolyl hydroxylase con una IC50 de 0,22 μM para PHD2 y una EC50 de 5,7 μM para la liberación de EPO de células Hep3B. Tiene el potencial para el tratamiento de la anemia renal.

Enarodustat (JTZ-951) HIF inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 340.33

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Control de calidad

Lote: S965601 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros HIF Inhibidores	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	340.33	Fórmula	C₁₇H₁₆N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1262132-81-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC(=O)C(=C3N2NC=N3)C(=O)NCC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (199.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 0.22 μM EPO release from Hep3B cells (Cell-based assay) 5.7 μM(EC50)
In vitro	Enarodustat (JTZ-951) inhibe la PHD2 con una IC50 de 0,22 μM y la liberación de EPO de células Hep3B con una EC50 de 5,7 μM.
In vivo	Enarodustat (JTZ-951), con un sustituyente 5-fenetilo en el grupo triazolopiridina, aumenta los niveles de hemoglobina con la dosificación oral diaria en ratas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y desaparece poco después, lo que puede ser ventajoso en términos de seguridad. Este compuesto se selecciona como candidato clínico.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29259755/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02805244	Completed	Anemia of Chronic Kidney Disease	Akros Pharma Inc.	June 2016	Phase 1
NCT01978587	Completed	Anemia in Chronic Kidney Disease	Akros Pharma Inc.	October 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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