Enarodustat (JTZ-951)

N.º de catálogoS9656 Lote:S965601

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₆N₄O₄

Peso molecular

340.33

Número CAS

1262132-81-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol

2.5 mg/mL (7.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Enarodustat (JTZ-951) es un potente inhibidor oralmente activo de la HIF prolyl hydroxylase con una IC50 de 0,22 μM para PHD2 y una EC50 de 5,7 μM para la liberación de EPO de células Hep3B. Tiene el potencial para el tratamiento de la anemia renal.

Objetivos

PHD2 (Cell-free assay)	EPO release from Hep3B cells (Cell-based assay)
0.22 μM	5.7 μM(EC50)

In vitro

Enarodustat (JTZ-951) inhibe la PHD2 con una IC50 de 0,22 μM y la liberación de EPO de células Hep3B con una EC50 de 5,7 μM.

In vivo

Enarodustat (JTZ-951), con un sustituyente 5-fenetilo en el grupo triazolopiridina, aumenta los niveles de hemoglobina con la dosificación oral diaria en ratas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y desaparece poco después, lo que puede ser ventajoso en términos de seguridad. Este compuesto se selecciona como candidato clínico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Hep3B cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 24 h Método Enarodustat (JTZ-951) and other test compounds are added at appropriate concentrations to human Hep3B cells inoculated into 96-well flat-bottomed plates on the previous day, for the assessment of EPO production. The culture supernatants are collected at 24 hours after the addition of each of the test compounds. A hypoxic condition is established and the EPO concentration of this condition is defined as 100% when the EC50 is calculated. The EPO concentration in culture supernatants is measured by human EPO ELISA kit.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male balb/c mice, CD (SD) rats Dosificaciones 1 mg/kg, 3 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Hep3B cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
24 h
Método
Enarodustat (JTZ-951) and other test compounds are added at appropriate concentrations to human Hep3B cells inoculated into 96-well flat-bottomed plates on the previous day, for the assessment of EPO production. The culture supernatants are collected at 24 hours after the addition of each of the test compounds. A hypoxic condition is established and the EPO concentration of this condition is defined as 100% when the EC50 is calculated. The EPO concentration in culture supernatants is measured by human EPO ELISA kit.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male balb/c mice, CD (SD) rats
Dosificaciones
1 mg/kg, 3 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29259755/

Sellecks Enarodustat (JTZ-951) Ha sido citado por 1 Publicación

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61]	PubMed: 37127576

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61]

PubMed: 37127576

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