solo para uso en investigación

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activador

Cat. No.S2586

El Dimethyl Fumarate (DMF), el éster metílico del ácido fumárico, se utiliza para tratar a personas con formas recurrentes de esclerosis múltiple. Es un activador de la vía Nrf2 (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) e induce la regulación al alza de la expresión génica antioxidante.
DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 144.13

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 100.00%
100.00

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 144.13 Fórmula

C6H8O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 624-49-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BG-12 Smiles COC(=O)C=CC(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

El Dimethyl Fumarate (DMF) provoca un estrés oxidativo de corta duración, lo que conduce a un aumento de los niveles y la localización nuclear del factor de transcripción nuclear factor erythroid 2-related factor 2 y un posterior aumento en la síntesis y el reciclaje de glutatión en las células neuronales. Inhibe la maduración de las células dendríticas (DC) al reducir la producción de citocinas inflamatorias (IL-12 e IL-6) y la expresión de MHC clase II, CD80 y CD86. Este compuesto altera la señalización del factor nuclear κB (NF-κB) a través de una translocación nuclear y fosforilación reducidas de p65. Inhibe la maduración de las DC y, posteriormente, la diferenciación de células Th1 y Th17 mediante la supresión de la señalización tanto de NF-κB como de ERK1/2-MSK1. El DMF inhibe la entrada nuclear de NF-kappaB inducida por TNF-alfa en las células endoteliales cardíacas de rata (RHEC). Como modulador inmunitario e inductor de la respuesta antioxidante, suprime la replicación del VIH y la liberación de neurotoxinas. También atenúa la quimiotaxis de monocitos inducida por CCL2, lo que sugiere que este compuesto podría disminuir el reclutamiento de monocitos activados en el SNC en respuesta a mediadores inflamatorios.

In vivo

El Dimethyl Fumarate (DMF) inhibe la entrada nuclear de NF-kappaB en RHEC y reduce el tamaño del infarto de miocardio después de la isquemia y reperfusión en ratas in vivo. Se ha demostrado que su administración oral regula al alza los niveles de ARNm y proteínas de Nrf2 y de genes citoprotectores regulados por Nrf2, atenúa el estrés oxidativo estriatal y la inflamación inducidos por 6-OHDA en ratones C57BL/6.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL
S2586-WB1
28289076

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06409429 Not yet recruiting
Pancreatic Cancer
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital
May 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06349889 Not yet recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital
May 1 2024 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.