solo para uso en investigación
Cat. No.S2586
| Dianas relacionadas | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
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| Otros Nrf2 Inhibidores | Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) |
| Peso molecular | 144.13 | Fórmula | C6H8O4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 624-49-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | BG-12 | Smiles | COC(=O)C=CC(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(201.2 mM)
Ethanol : 29 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
El Dimethyl Fumarate (DMF) provoca un estrés oxidativo de corta duración, lo que conduce a un aumento de los niveles y la localización nuclear del factor de transcripción nuclear factor erythroid 2-related factor 2 y un posterior aumento en la síntesis y el reciclaje de glutatión en las células neuronales. Inhibe la maduración de las células dendríticas (DC) al reducir la producción de citocinas inflamatorias (IL-12 e IL-6) y la expresión de MHC clase II, CD80 y CD86. Este compuesto altera la señalización del factor nuclear κB (NF-κB) a través de una translocación nuclear y fosforilación reducidas de p65. Inhibe la maduración de las DC y, posteriormente, la diferenciación de células Th1 y Th17 mediante la supresión de la señalización tanto de NF-κB como de ERK1/2-MSK1. El DMF inhibe la entrada nuclear de NF-kappaB inducida por TNF-alfa en las células endoteliales cardíacas de rata (RHEC). Como modulador inmunitario e inductor de la respuesta antioxidante, suprime la replicación del VIH y la liberación de neurotoxinas. También atenúa la quimiotaxis de monocitos inducida por CCL2, lo que sugiere que este compuesto podría disminuir el reclutamiento de monocitos activados en el SNC en respuesta a mediadores inflamatorios. |
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| In vivo |
El Dimethyl Fumarate (DMF) inhibe la entrada nuclear de NF-kappaB en RHEC y reduce el tamaño del infarto de miocardio después de la isquemia y reperfusión en ratas in vivo. Se ha demostrado que su administración oral regula al alza los niveles de ARNm y proteínas de Nrf2 y de genes citoprotectores regulados por Nrf2, atenúa el estrés oxidativo estriatal y la inflamación inducidos por 6-OHDA en ratones C57BL/6. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL |
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28289076 |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06409429 | Not yet recruiting | Pancreatic Cancer |
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital |
May 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06349889 | Not yet recruiting | Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer |
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital |
May 1 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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