solo para uso en investigación

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 Activador

Cat. No.: S2586

El Dimethyl Fumarate (DMF), el éster metílico del ácido fumárico, se utiliza para tratar a personas con formas recurrentes de esclerosis múltiple. Es un activador de la vía Nrf2 (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) e induce la regulación al alza de la expresión génica antioxidante.
DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 Activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 144.13

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 100.00%
100.00

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 144.13 Fórmula

C6H8O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 624-49-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BG-12 Smiles COC(=O)C=CC(=O)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro

Dimethyl fumarate (DMF) causes short-lived oxidative stress, which leads to increased levels and nuclear localization of the transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 and a subsequent increase in glutathione synthesis and recycling in neuronal cells. It inhibits dendritic cell (DC) maturation by reducing inflammatory cytokine production (IL-12 and IL-6) and the expression of MHC class II, CD80, and CD86. This compound impairs nuclear factor κB (NF-κB) signaling via reduced p65 nuclear translocalization and phosphorylation. It inhibits maturation of DCs and subsequently Th1 and Th17 cell differentiation by suppression of both NF-κB and ERK1/2-MSK1 signaling. DMF inhibits TNF-alpha-induced nuclear entry of NF-kappaB in rat heart endothelial cells (RHEC). As an immune modulator and inducer of the antioxidant response, it suppresses HIV replication and neurotoxin release. It also attenuates CCL2-induced monocyte chemotaxis, suggesting that this compound could decrease recruitment of activated monocytes to the CNS in response to inflammatory mediators.

In vivo

Dimethyl fumarate (DMF) inhibits nuclear entry of NF-kappaB in RHEC and reduces myocardial infarct size after ischemia and reperfusion in rats in vivo. Its oral administration is shown to upregulate mRNA and protein levels of Nrf2 and Nrf2-regulated cytoprotective genes, attenuate 6-OHDA induced striatal oxidative stress and inflammation in C57BL/6 mice.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL
S2586-WB1
28289076

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-03-19)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT07483632 NOT_YET_RECRUITING
Relapsing Forms of Multiple Sclerosis
Biogen
2026-11-16 PHASE3
NCT07189325 RECRUITING
Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy
University Hospital, Montpellier
2026-06-15 PHASE3
NCT07548996 RECRUITING
Type 1 Diabetes Mellitus
Nanjing Medical University
2026-04-27 PHASE2; PHASE3
NCT07258394 RECRUITING
Type 1 Diabetes
Nanjing Medical University
2026-01-27 PHASE3
NCT04381936 RECRUITING
Pneumonia
University of Oxford
2020-03-19 PHASE3
NCT07776743 RECRUITING
Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS)
Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company LTD.
2026-08 PHASE2