solo para uso en investigación
Cat. No.: S2586
Estructura química
| Dianas relacionadas | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Otros Nrf2 Inhibidores | Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 TBHQ Sulforaphane Brusatol Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 Mangiferin |
| Peso molecular | 144.13 | Fórmula | C6H8O4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 624-49-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | BG-12 | Smiles | COC(=O)C=CC(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(201.2 mM)
Ethanol : 29 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
Dimethyl fumarate (DMF) causes short-lived oxidative stress, which leads to increased levels and nuclear localization of the transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 and a subsequent increase in glutathione synthesis and recycling in neuronal cells. It inhibits dendritic cell (DC) maturation by reducing inflammatory cytokine production (IL-12 and IL-6) and the expression of MHC class II, CD80, and CD86. This compound impairs nuclear factor κB (NF-κB) signaling via reduced p65 nuclear translocalization and phosphorylation. It inhibits maturation of DCs and subsequently Th1 and Th17 cell differentiation by suppression of both NF-κB and ERK1/2-MSK1 signaling. DMF inhibits TNF-alpha-induced nuclear entry of NF-kappaB in rat heart endothelial cells (RHEC). As an immune modulator and inducer of the antioxidant response, it suppresses HIV replication and neurotoxin release. It also attenuates CCL2-induced monocyte chemotaxis, suggesting that this compound could decrease recruitment of activated monocytes to the CNS in response to inflammatory mediators. |
|---|---|
| In vivo |
Dimethyl fumarate (DMF) inhibits nuclear entry of NF-kappaB in RHEC and reduces myocardial infarct size after ischemia and reperfusion in rats in vivo. Its oral administration is shown to upregulate mRNA and protein levels of Nrf2 and Nrf2-regulated cytoprotective genes, attenuate 6-OHDA induced striatal oxidative stress and inflammation in C57BL/6 mice. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL |
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28289076 |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-03-19)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07483632 | NOT_YET_RECRUITING | Relapsing Forms of Multiple Sclerosis |
Biogen |
2026-11-16 | PHASE3 |
| NCT07189325 | RECRUITING | Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy |
University Hospital, Montpellier |
2026-06-15 | PHASE3 |
| NCT07548996 | RECRUITING | Type 1 Diabetes Mellitus |
Nanjing Medical University |
2026-04-27 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT07258394 | RECRUITING | Type 1 Diabetes |
Nanjing Medical University |
2026-01-27 | PHASE3 |
| NCT04381936 | RECRUITING | Pneumonia |
University of Oxford |
2020-03-19 | PHASE3 |
| NCT07776743 | RECRUITING | Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS) |
Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company LTD. |
2026-08 | PHASE2 |